Conţinut
Doza mică de naltrexonă (LDN), un medicament utilizat pentru tratarea dependenței de opioide, primește multă atenție ca tratament off-label pentru scleroza multiplă (SM) - și anume, pentru reducerea simptomelor și recidivelor. Este un tratament popular în rândul pacienților cu SM, dar dovezile științifice care susțin utilizarea acestuia abia încep să prindă contur.Asta nu pentru că rezultatele timpurii nu au fost promițătoare. În schimb, se datorează faptului că acesta este un medicament ieftin care a fost pe piață de zeci de ani, ceea ce înseamnă că companiile farmaceutice au un interes financiar mic în cercetarea acestuia.
În ciuda acestui obstacol, oamenii de știință au aflat o cantitate destul de mare despre LDN în ultimii ani, iar utilizarea sa ca medicament pentru MS are acum un corp destul de convingător, deși preliminar, în spatele acestuia.
Indicaţie
Naltrexona a fost aprobată de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) în 1984 pentru tratamentul dependenței de opioide și în 1994 pentru tratarea tulburării consumului de alcool (AUD). La doza totală recomandată - 50 până la 100 miligrame (mg) pe zi - naltrexonă blochează efectul opioidelor și reduce dorința unei persoane de a bea.
Utilizare fără etichetă
În timp ce acestea sunt singurele două utilizări aprobate de FDA pentru medicament, acesta este utilizat pentru alte câteva probleme de sănătate, în afara capacității de etichetare.
La momentul dezvoltării naltrexonei, cercetătorii de la Colegiul de Medicină Penn State au început să studieze utilizarea acesteia în tratarea tulburărilor autoimune (în care sistemul imunitar atacă în mod eronat propriile celule ale corpului). Se crede că scleroza multiplă este o boală autoimună, sistemul imunitar atacă și distruge acoperirea cu mielină a fibrelor nervoase, împiedicând funcționarea nervilor.
Unele cercetări susțin utilizarea LDN pentru reducerea severității și frecvenței simptomelor SM. Acest medicament nu este considerat o terapie care modifică boala.
Efectul suspectat al LDN este similar cu ceea ce apare în timpul sarcinii, în care nivelurile crescute de endorfină duc la remisii extinse ale SM.
LDN este, de asemenea, utilizat off-label și / sau cercetat ca tratament pentru:
- Sindromul durerii regionale complexe
- Fibromialgie
- Encefalomielita mialgică / sindromul oboselii cronice (ME / SFC)
- Boală inflamatorie intestinală (boala Crohn, colită ulcerativă)
- Cancer
- Autism
- Scleroza laterală amiotrofică (SLA)
- Neuropatie diabetică
- Paniculita mezenterică
- Sindromul tahicardiei ortostatice posturale (POTS)
- Sindromul de activare a celulelor mastocitare
În plus, a fost propus ca tratament pentru alte condiții multiple, inclusiv:
- Tiroidita lui Hashimoto
- boala Parkinson
- Boala Alzheimer
- Artrita reumatoida
- Sindromul Sjögren
- Lupus
- Boala celiaca
- Sindromul picioarelor nelinistite
- Depresie
- Anxietate
Eficacitate în SM
Cercetătorii încep să înțeleagă mecanismele de acțiune în LDN, care sunt semnificativ diferite de cele ale naltrexonei cu putere maximă.
LDN este alcătuit din două molecule. Una dintre molecule, dextro-naltrexona, se leagă de celulele imune. Cealaltă, levo-naltrexonă, se atașează de receptorii opioizi. Aceste acțiuni sunt dependente de doză, ceea ce înseamnă că se întâmplă în doze mici, dar nu și mai mari.
Rezultatul acestor atașamente moleculare include mai multe mecanisme care pot duce la îmbunătățiri ale simptomelor SM, inclusiv:
- Modificări ale funcției imune, inclusiv suprimarea celulelor T și a celulelor B, datorită creșterii nivelurilor de factor de creștere a endorfinei, a encefalinei și a opioidelor
- Neuroinflamarea scăzută datorită modificării acțiunii celulelor gliale în sistemul nervos central și reglării în jos a TH17
- Reducerea inflamației în restul corpului datorită inhibării celulelor imune proinflamatorii (inclusiv citokine, TNF-a, NF-kB și TH17)
O revizuire a cercetării LDN publicată în 2018 a remarcat mai multe rezultate benefice din studiile peer-review care utilizează medicamentul pentru tratarea SM, inclusiv:
- Sigur și bine tolerat
- Spasticitate semnificativ redusă
- Beneficii semnificative pentru sănătatea mintală
- Îmbunătățirea calității vieții
- Oboseală redusă
- Utilizarea ca terapie unică a dus la starea de boală stabilă
Cu toate acestea, nu toate rezultatele au fost pozitive sau consistente. Recenzia citată:
- Un studiu care a arătat tratamentul cu LDN nu a dus la diferențe semnificative în calitatea vieții, ceea ce intră în conflict cu un studiu ulterior
- Un studiu care a raportat efectele secundare ale insomniei și coșmarurilor într-o minoritate de cazuri
- Un sondaj care a constatat tratamentul cu LDN nu a redus cantitatea de terapii de modificare a bolii cărora li s-au prescris persoanele
Administrare
LDN este cel mai frecvent administrat sub formă de pilule. Sunt disponibile, de asemenea, forme lichide sublinguale (sub limbă) și transdermice (prin piele).
Dozele prescrise în mod obișnuit la persoanele cu SM variază de la 1,5 miligrame (mg) la 4,5 mg pe zi. Se recomandă ca persoanele cu orice formă de spasticitate să ia nu mai mult de 3 mg pe zi, deoarece poate contribui la rigiditatea musculară.
De obicei, atunci când prescrie doze mai mari de 1,5 mg, medicii recomandă să înceapă de la 1,5 mg și să crească treptat doza. Asigurați-vă că urmați instrucțiunile medicului dumneavoastră și observați orice creștere a efectelor secundare atunci când creșteți doza.
Nu este disponibil la farmaciile standard
Doze mici de naltrexonă nu sunt disponibile de la farmaciile standard. Va trebui să îl obțineți printr-o farmacie compusă în care este special creată. Unele opțiuni locale pot fi disponibile, în funcție de locul în care locuiți, sau puteți încerca o opțiune online de încredere.
LDN poate fi luat cu sau fără alimente. Unii medici recomandă administrarea acestuia între orele 21:00. iar miezul nopții să corespundă cu eliberarea naturală a endorfinei de vârf a corpului.
Efecte secundare
Efectele secundare ale naltrexonei sunt rare la doze mici. Cele mai frecvente efecte secundare includ:
- Vise reale
- Tulburări de somn / insomnie
- Greață (de obicei dispare după aproximativ două săptămâni)
- Constipație sau diaree
- Durere de cap
- Rigiditate matinală
- Gură uscată
Adresați-vă medicului dumneavoastră despre formele sublinguale sau transdermice ale LDN dacă persistă problemele intestinale; aceste forme nu trec prin tractul intestinal.
Dacă efectele secundare legate de somn sunt o problemă pentru dumneavoastră, medicul dumneavoastră vă poate ajusta momentul dozării.
În cazuri rare - mai puțin de 10% - simptomele pot crește temporar. Această creștere poate dura câteva săptămâni sau, rareori, până la trei luni. Dacă vi se întâmplă acest lucru, discutați cu medicul dumneavoastră. Este posibil să vi se recomande să vă reduceți temporar doza.
Considerații și contraindicații
Una dintre problemele principale legate de utilizarea LDN este interacțiunea cu multe dintre medicamentele modificatoare ale bolii utilizate pentru tratarea SM. Pe baza acțiunii farmacocinetice a medicamentelor, LDN poate interacționa cu medicamente cu interferon, inclusiv Avonex, Rebif sau Betaseron. În schimb, nu pare să existe conflicte cu Copaxone.
Deoarece este excretat din organism prin ficat, LDN nu este recomandat persoanelor cu hepatită, boli hepatice sau ciroză.
Nu s-au făcut studii privind utilizarea împreună a medicamentelor LDN și opioide. Datorită efectului regulat al naltrexonei asupra receptorilor opioizi, se recomandă să nu combinați LDN cu medicamente opioide precum OxyContin (oxicodonă), Vicodin (hidrocodonă-acetaminofen), Ultram (tramadol) sau siropuri de tuse pe bază de codeină.
Până în prezent, există foarte puține date despre LDN în timpul sarcinii sau alăptării. Asigurați-vă că discutați cu medicul dumneavoastră dacă rămâneți gravidă sau doriți să rămâneți gravidă în timp ce luați acest medicament.
Cost
Costurile LDN variază de la aproximativ 45 USD până la 100 USD pentru aprovizionarea de o lună, în funcție de farmacia compusă prin care treceți. Deoarece nu este etichetat pentru SM și este considerat un tratament experimental, este posibil ca asigurarea dvs. să nu o acopere. Asigurați-vă că consultați operatorul de transport.
Sfat de reumplere
Farmacia poate face acest medicament la comandă, mai degrabă decât să îl păstreze în stoc, deci este posibil să fie nevoie să apelați reumplerea mai devreme decât sunteți obișnuit.