Conţinut
Verelan (verapamil) este un medicament de blocare a canalelor de calciu cu mai multe utilizări cardiovasculare importante, inclusiv tratamentul anginei, hipertensiunii, fibrilației atriale și altor aritmii supraventriculare și cardiomiopatiei hipertrofice. Verapamilul este, de asemenea, uneori prescris pentru durerile de cap de migrenă. De asemenea, este comercializat ca Calan și este disponibil în forme generice.Utilizări
Verapamilul face parte dintr-o mare clasă de medicamente numite blocante ale canalelor de calciu. Blocanții canalelor de calciu acționează prin încetinirea tranzitului ionilor de calciu în diferite tipuri de celule, în special, mușchiul neted și celulele musculare cardiace.
Când acest influx de calciu este încetinit în celulele musculare netede, celulele sunt cauzate de relaxare. Relaxarea celulelor musculare netede duce la dilatarea vaselor de sânge (având astfel tendința de a reduce tensiunea arterială).
Prin încetinirea afluxului de calciu în celulele musculare cardiace, blocantele canalelor de calciu reduc forța contracției cardiace, reducând astfel munca cardiacă și vigoarea bătăilor inimii.
În plus, blocarea canalelor de calciu încetinește funcția nodului sinusal al inimii și rata la care impulsul electric al inimii tranzitează nodul AV. Aceste acțiuni asupra sistemului electric al inimii pot fi utilizate pentru a ajuta la tratarea mai multor aritmii cardiace.
Verapamilul (împreună cu diltiazemul) aparține unei sub-clase de blocante ale canalelor de calciu numitenon-dihidropiridine. În contrast cudihidropiridină blocante ale canalelor de calciu (cum ar fi amlodipina, felodipina, nicardipina, isradipina și nisoldipina), capacitatea Verapamil de a dilata vasele de sânge este relativ limitată, în timp ce efectul său asupra mușchiului inimii și a sistemului electric cardiac este relativ pronunțat.
Utilizările clinice comune pentru verapamil sunt:
Tratamentul anginei stabile. Verapamilul are mai multe efecte care pot reduce simptomele la persoanele cu angină pectorală stabilă din cauza bolii aterosclerotice a arterelor coronare. Prin dilatarea vaselor de sânge, reducerea contracției musculare cardiace și încetinirea ritmului cardiac, verapamilul scade cererea inimii de oxigen și, prin urmare, ajută la preveni ischemia cardiacă (foamea de oxigen) care provoacă simptomele anginei. În plus, verapamilul poate fi deosebit de util la persoanele cu angină pectorală din cauza spasmului arterei coronare (angina Prinzmetal), prin prevenirea directă a apariției spasmului arterial.
Tratamentul hipertensiunii. Forma cu eliberare prelungită a verapamilului este eficientă în tratarea hipertensiunii, datorită efectului său asupra dilatării vaselor de sânge. Cu toate acestea, blocanții dihidropiridinici ai calciului sunt adesea preferați decât non-dihidropiridinelor precum verapamilul, deoarece efectele lor directe asupra inimii în sine sunt mai puțin pronunțate.
Tratamentul aritmiilor cardiace. Prin efectele sale asupra nodului sinusal și a nodului AV, verapamilul poate fi util în tratarea mai multor tipuri de aritmii cardiace. Verapamilul poate fi administrat pe cale orală sau intravenoasă pentru a opri episoadele de tahicardie cu reintroducere nodală AV sau tahicardie cu reintroducere atrioventriculară și poate fi administrat cronic (pe cale orală) pentru a preveni recurența acestor aritmii. Verapamil poate fi utilizat pentru a ajuta la controlul ritmului cardiac la persoanele cu fibrilație atrială sau flutter atrial. Poate fi, de asemenea, util în încetinirea ritmului cardiac și reducerea simptomelor la persoanele cu tahicardie sinusală inadecvată. În timp ce verapamilul are o utilizare limitată în tratarea aritmiilor ventriculare, acesta poate fi eficient în tratarea unui tip specific de tahicardie ventriculară numită tahicardie ventriculară monomorfă repetitivă.
Tratamentul cardiomiopatiei hipertrofice. La persoanele care au cardiomiopatie hipertrofică cu obstrucție a fluxului ventricular stâng, verapamil a fost utilizat pentru a reduce simptomele insuficienței cardiace. Se teorizează că, prin reducerea forței de contracție a mușchiului cardiac, verapamilul poate reduce gradul de obstrucție a fluxului. Cu toate acestea, acest tratament nu a fost evaluat în studiile clinice randomizate. Mai mult, la unele persoane cu cardiomiopatie hipertrofică severă care nu a reușit să răspundă la alte medicamente, tratamentul cu verapamil a dus la o agravare a stării lor.
Reducerea proteinuriei în bolile renale cronice. Verapamilul poate reduce în mod semnificativ cantitatea de proteine vărsate în urină la persoanele cu boli renale cronice cauzate de hipertensiune arterială sau diabet și, prin aceasta, se consideră că încetinește progresia acestor boli renale.
Tratarea migrenei. Unii medici folosesc verapamil pentru tratamentul migrenelor, dar studiile clinice care au evaluat eficacitatea acestuia pentru această utilizare sunt mai puțin convingătoare. În timp ce mai multe medicamente cu eficacitate dovedită sunt acum disponibile pentru tratarea migrenelor, rapoartele anecdotice sugerează că verapamilul poate oferi unele beneficii unor persoane.
Tratarea bolii Peyronie. Verapamilul prin injecție poate fi eficient în tratarea bolii Peyronie. Boala Peyronie este o afecțiune în care se dezvoltă pete de fibroză în penis, producând o combinație de deformare, noduli, durere și disfuncție erectilă. Când este injectat local, verapamilul poate ajuta la inhibarea petelor de țesut fibros care cauzează această afecțiune. Verapamilul este considerat a fi cel mai eficient atunci când este utilizat în combinație cu alte tratamente pentru boala Peyronie.
Înainte de a lua
Înainte de a vi se prescrie verapamil, medicul dumneavoastră va trebui să facă o evaluare pentru a stabili dacă acesta este medicamentul optim pentru tratarea afecțiunii dumneavoastră. Fiecare dintre condițiile pentru care verapamilul este adesea utilizat poate fi tratată cu alte medicamente, iar uneori verapamilul nu poate fi întotdeauna prima alegere.
De exemplu, dacă se utilizează un blocant de calciu pentru tratarea anginei stabile, un medic poate alege să utilizeze un blocant de calciu dihidropiridinic (cum ar fi nifedipina) în locul verapamilului, deoarece o dihidropiridină poate fi mai utilă în tratarea oricărei hipertensiuni concomitente.
De asemenea, deoarece verapamilul poate deprima contracția cardiacă și poate încetini ritmul cardiac, este posibil să nu fie medicamentul optim pentru o persoană cu insuficiență cardiacă sau boală a nodului sinusal, mai ales dacă este utilizat și un beta-blocant.
Precauții și contradicții
Reacțiile alergice apar cu verapamil, inclusiv anafilaxia, dar sunt mai puțin frecvente.
La persoanele cu mușchi cardiaci slăbiți, verapamilul poate precipita episoade de insuficiență cardiacă. Aceasta este o preocupare în special la persoanele cu angină pectorală și fracțiuni reduse de ejecție a ventriculului stâng, care sunt tratate atât cu beta-blocante, cât și cu verapamil.
Verapamil nu trebuie utilizat la persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă severă, deoarece poate reduce forța de contracție a mușchiului cardiac.
Verapamilul trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu bradicardie sinusală persistentă și nu trebuie utilizat deloc la persoanele cu sindrom sinusal bolnav sau bloc AV de gradul II sau III, cu excepția cazului în care au primit un stimulator cardiac permanent.
Verapamil nu trebuie utilizat la persoanele cu hipotensiune arterială semnificativă (presiune sistolică mai mică de 90 mmHg).
Verapamil trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu afecțiuni hepatice. Deoarece verapamilul este metabolizat în ficat, boala hepatică poate determina creșterea nivelului sanguin al medicamentului.
Deoarece metaboliții verapamilului sunt excretați prin rinichi, medicamentul trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu afecțiuni renale. Dacă verapamilul este administrat persoanelor cu afecțiuni hepatice sau renale, trebuie utilizate doze mai mici și trebuie monitorizate cu atenție pentru semne de supradozaj.
Nu se știe dacă verapamilul provoacă anumite probleme în timpul sarcinii, dar, deoarece nu există date suficiente, acest medicament nu trebuie utilizat decât dacă este foarte necesar să se facă acest lucru.
Alte blocante ale canalelor de calciu
- Procardia (nifedipină)
- Carden (nicardipină)
- Plendil (felodipină)
- Norvasc (amlodipină)
- Cardizem (diltiazem)
Dozare
Marca Verelan de verapamil este disponibilă sub formă de capsulă cu eliberare prelungită în concentrații de 120 miligrame (mg), 180 mg, 240 mg și 360 mg. Este, de asemenea, disponibil sub formă de capsule cu eliberare prelungită Verelan PM, în concentrații de 100 mg, 200 mg și 300 mg.
Marca Calan de verapamil este disponibilă sub formă de comprimat cu eliberare imediată la concentrații de 80 mg și 120 mg și sub formă de comprimat cu eliberare prelungită în concentrații de 120 mg și 240 mg.
În plus, verapamilul generic este disponibil sub formă de comprimate cu eliberare imediată (40 mg, 80 mg și 120 mg), sub formă de comprimate cu eliberare prelungită (120 mg, 180 mg și 240 mg) și sub formă de capsule cu eliberare prelungită (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg și 300 mg).
În cele din urmă, verapamilul este disponibil și pentru injecție intravenoasă. Se administrează de obicei sub formă de doză de 5 sau 10 mg, lent, timp de cel puțin două minute.
Dozele tipice de verapamil sunt după cum urmează. (Rețineți că aceste doze sunt în conformitate cu producătorul medicamentului. Verificați prescripția și discutați cu medicul dumneavoastră pentru a vă asigura că luați doza potrivită pentru dumneavoastră.)
- Pentru tratamentul anginei, se utilizează de obicei forme cu eliberare prelungită de verapamil, în doze de 180 mg / zi până la 480 mg / zi, de obicei luate la culcare.
- Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, se utilizează forme cu eliberare prelungită ale medicamentului, în doze de 180 mg sau 240 mg pe zi, de obicei administrate dimineața, deși administrarea acestuia la culcare este, de asemenea, eficientă.
- Pentru prevenirea reapariției tahicardiei cu reintroducere nodală AV sau a tahicardiei de reintrare atrioventriculară, se preferă doze divizate ale formelor cu eliberare imediată de verapamil-240 până la 480 mg / zi în trei sau patru doze.
- Pentru tratarea acută a tahicardiei cu reintroducere nodală AV sau a tahicardiei cu reintroducere atrioventriculară sau pentru reducerea acută a ritmului cardiac la o persoană cu fibrilație atrială sau flutter atrial, verapamilul este administrat de obicei intravenos sub formă de bolus de 5 până la 10 mg administrat timp de cel puțin două minute. Se administrează adesea 10 mg suplimentare după 30 de minute, dacă aritmia persistă. La copii, doza de verapamil intravenos este redusă la 0,1 mg / kg, până la 5 mg total.
- Pentru controlul ritmului cardiac în fibrilația atrială cronică, flutterul atrial sau tahicardia atrială multifocală, se utilizează de obicei forme cu eliberare prelungită de verapamil, 180 până la 480 mg administrate o dată pe zi.
- Când se tratează cardiomiopatia hipertrofică, nu s-a stabilit o doză optimă pentru verapamil. Anchetatorii care evaluează acest tip de tratament au utilizat doze mari, în general de 320 până la 640 mg pe zi.
- Pentru prevenirea migrenelor, nu a fost stabilită nicio doză fermă. Studiile cu verapamil în migrene au utilizat comprimate cu eliberare imediată de 80 mg de trei până la patru ori pe zi.
Cum să luați și să păstrați
Verapamilul trebuie păstrat la temperatura camerei și protejat de lumină și umiditate. Capsulele trebuie înghițite întregi și nu zdrobite sau mestecate.
Acest medicament poate fi luat cu sau fără alimente, dar ar trebui să evitați sucul de grapefruit, deoarece poate crește cantitatea de verapamil din corpul dumneavoastră. Alcoolul poate crește, de asemenea, nivelul de sânge al verapamilului și trebuie evitat.
Efecte secundare
Cel mai frecvent efect secundar al verapamilului este constipația, care este legată de doza luată. Această problemă poate deveni suficient de semnificativă pentru a limita capacitatea unei persoane de a tolera acest medicament.
Dacă verapamilul scade prea mult tensiunea arterială, puteți experimenta amețeli, amețeli sau chiar sincopă (leșin). Tensiunea arterială scăzută poate provoca, de asemenea, ritm cardiac rapid, palpitații sau dureri în piept.
Verapamilul poate duce, de asemenea, la o frecvență cardiacă prea lentă, care poate provoca amețeli sau amețeli.
Verapamilul poate provoca umflături la nivelul picioarelor sau gleznelor.
Alte reacții adverse observate ocazional cu verapamil includ:
- Durere de cap
- Greață sau arsuri la stomac
- Flushing
- Tulburări de somn
- Disfuncție erectilă
- Dureri musculare
Avertismente și interacțiuni
O serie de medicamente pot interacționa cu verapamil pentru a produce efecte nedorite. Verapamilul este metabolizat de CYP3A4 și medicamentele care inhibă această enzimă (în special eritromicina și ritonavirul) pot determina creșterea nivelului de verapamil în sânge. Medicamentele care induc CYP3A4 pot provoca niveluri scăzute de verapamil în sânge.
Nivelurile de Zocor (simvastatină) și Mevacor (lovastatină) pot crește la persoanele care iau verapamil, ceea ce poate duce la un risc mai mare de miopatie indusă de statine.
Utilizarea beta-blocantelor împreună cu verapamil poate agrava insuficiența cardiacă.
Utilizarea verapamilului cu medicamente antihipertensive poate determina scăderea tensiunii arteriale.
Alte medicamente raportate că interacționează cu verapamil includ:
- Medicamente antiaritmice
- Aspirină
- Tagamet (cimetidină)
- Tegretol (carbamazepină)
- Corlanor (ivabradină)
- Luminal (fenobarbitol)