Fapte despre DMARD-uri

Conţinut

• Arava (leflunomidă)
• Azulfidină (sulfasalazină)
• CellCept (micofenolat de mofetil)
• Cuprimină / Depen (penicilamină)
• Cytoxan (ciclofosfamidă)
• Imuran (azatioprină)
• Neoral / Gengraf (ciclosporină)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroxiclorochină)
• Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexat)
• Biologici, biosimilari și inhibitori JAK

Medicamentele numite medicamente antireumatice care modifică boala (DMARD) sunt, în general, tratamentul de primă linie pentru artrita reumatoidă (RA) și alte afecțiuni autoimune / inflamatorii, inclusiv spondilita anchilozantă, artrita psoriazică și lupusul. DMARD-urile sunt adesea denumite imunosupresoare sau imunomodulatoare deoarece par să scadă inflamația modificând modul în care funcționează sistemul imunitar. Această acțiune ajută la încetinirea progresului unor astfel de boli și la ameliorarea simptomelor.

Cele mai vechi DMARD-uri au existat de zeci de ani, astfel încât medicii au o multitudine de date pentru a-și orienta deciziile de tratament. Comunitatea medicală consideră că DMARD sunt tratamente extrem de eficiente pe termen lung. Cu toate acestea, acestea funcționează lent, deci este posibil să nu observați niciun beneficiu timp de șase până la opt luni după ce le-ați început.

DMARD-urile utilizate în prezent pentru RA și condiții similare includ:

• Arava (leflunomidă)
• Azulfidină (sulfasalazină)
• CellCept (micofenolat de mofetil)
• Cuprimină (penicilamină)
• Cytoxan (ciclofosfamidă)
• Imuran (azatioprină)
• Neoral / Gengraf (ciclosporină)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroxiclorochină)
• Rheumatrex / Trexall (metotrexat)

Dacă DMARD-urile nu sunt suficient de eficiente, vi se pot prescrie două sau mai multe pentru a lua împreună. DMARD-urile sunt adesea prescrise și cu medicamente din alte clase.

În timp ce DMARD-urile prezintă un anumit risc de efecte secundare grave, monitorizarea de laborator poate ajuta la identificarea timpurie a problemelor.

Această prezentare generală atinge câteva informații cheie despre fiecare dintre aceste medicamente. Discutați cu medicul dumneavoastră despre toate reacțiile adverse posibile. Fiți detaliat atunci când vă împărtășiți istoricul medical și de tratament, inclusiv ce medicamente luați în prezent, ce afecțiuni cronice gestionați și orice alergii la medicamente pe care le aveți.

Arava (leflunomidă)

Arava a fost aprobat pentru prima dată de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) în 1998. Vine sub formă de tablete și se administrează pe cale orală.

Utilizări

Arava este aprobat numai pentru RA activă la adulți. Uneori este folosit off-label și pentru artrita psoriazică și psoriazis.

consideratii speciale

• Acest medicament nu a fost evaluat pentru copiii sub 12 ani.
• Arava nu este sigur pentru femeile gravide. Dacă alăptați, trebuie să vă opriți înainte de a începe să luați Arava.
• Nu trebuie să luați acest medicament dacă luați în prezent medicamentul teriflunomidă.
• Arava are două avertismente ale cutiei negre de la FDA: una legată de toxicitatea embrion-fetală, cealaltă legată de leziuni hepatice severe sau insuficiență hepatică.

Ghidul dvs. complet pentru Arava

Azulfidină (sulfasalazină)

De obicei numită sub numele său generic, sulfasalazina este o combinație de salicilat și un antibiotic. Acest medicament oral a existat încă din anii 1940 și este disponibil sub formă de tablete.

Utilizări

Sufasalazina este aprobată pentru tratamentul colitei ulcerative ușoare până la moderate (UC), ca tratament de primă linie sau combinat și pentru prelungirea perioadei de remisie între atacurile UC. Poate fi utilizat atât la adulți, cât și la copii cu vârsta peste 6 ani.

Este uneori folosit pentru a trata RA, dar a devenit mai puțin popular în timp, din cauza riscului de efecte secundare și a disponibilității altor opțiuni de tratament.

consideratii speciale

• Acest medicament trebuie evitat de persoanele cu alergii la sulfa și / sau aspirină și alți salicilați.
• Unele recomandări afirmă că, în timpul sarcinii, sulfasalazina este o alternativă acceptabilă la metotrexat sau leflunomidă, despre care se știe că ambele cauzează leziuni fetale. Cu toate acestea, sulfasalazina nu este bine studiată în timpul sarcinii și efectele potențiale pe termen lung asupra unui copil expus în utero sunt necunoscute.
• Mamelor care alăptează nu li se recomandă să ia acest medicament, deoarece se crede că trece în laptele matern și poate avea potențialul de a provoca leziuni cerebrale la copil.

Ghidul dvs. complet pentru azulfidină

CellCept (micofenolat de mofetil)

CellCept, un medicament oral, este pe piață din 1995. Este un imunosupresor deosebit de puternic.

Utilizări

CellCept este uneori utilizat off-label pentru a trata RA, persoanele cu lupus care au și boli de rinichi și vasculită.

Cu toate acestea, este aprobat de FDA pentru a preveni respingerea organelor la transplanturile de rinichi, inimă și ficat la adulți și transplanturile de rinichi la copii. În scopurile aprobate, este de așteptat să fie utilizat alături de alte imunosupresoare.

consideratii speciale

• CellCept vine cu o avertizare cutie neagră, deoarece poate crește riscul de malformații fetale și pierderea sarcinii în primul trimestru. Bărbații pot trece de-a lungul medicamentului și al riscului său de toxicitate fetală în sperma lor. Pilulele contraceptive singure pot să nu fie o protecție adecvată, deoarece acest medicament îi poate reduce eficacitatea.
• O a doua avertizare în cutia neagră se referă la un risc crescut de limfom și alte tumori maligne, în special cancer de piele.
• A treia avertizare de cutie neagră a fost emisă deoarece utilizarea CellCept poate duce la infecții bacteriene, virale, fungice și protozoice grave - inclusiv reactivarea virală a hepatitei B și C - care poate duce la spitalizări și moarte.

Cuprimină / Depen (penicilamină)

Penicilamina este o rudă îndepărtată a penicilinei care a devenit disponibilă în anii 1970. Este asociat cu o incidență ridicată a efectelor secundare severe, inclusiv unele care pot fi fatale. Veți avea nevoie de o monitorizare atentă de către medicul dumneavoastră dacă luați acest medicament.

Utilizări

Acest medicament este aprobat de FDA pentru RA activă severă, care nu a răspuns la alte terapii, o afecțiune genetică a ficatului numită boala Wilson și o afecțiune genetică care provoacă pietre de cistină în tractul urinar.

În timp ce multe DMARD sunt considerate tratament de primă linie pentru RA, acesta nu se datorează riscului său de efecte secundare severe. De fapt, dacă ați consumat 1.000 mg sau mai mult de penicilamină pe zi timp de câteva luni fără îmbunătățiri, se presupune că nu veți beneficia de medicament și medicul dumneavoastră vă va recomanda probabil întreruperea acestuia.

consideratii speciale

• Nu trebuie să luați penicilamină dacă alăptați, aveți boli de rinichi sau dacă ați avut în trecut efecte secundare severe de la penicilamină.
• Dacă sunteți alergic la penicilină, există posibilitatea să fiți și alergic la penicilimină.
• Acest medicament vă crește riscul de a dezvolta boli ale sistemului imunitar, inclusiv LES, polimiozită, miastenia gravis și sindromul Goodpasture.
• Unele reacții adverse pot fi semne ale unei probleme grave de sănătate, inclusiv anemie, trombocite scăzute din sânge (trombocitopenie), globule albe scăzute (neutropenie) sau boli renale grave.

Cytoxan (ciclofosfamidă)

Aprobat de FDA din 1959, Cytoxan este unul dintre DMARD-urile mai vechi de pe piață. Este disponibil sub formă de tablete și forme injectabile. La fel ca multe dintre medicamentele mai vechi, prezintă un risc de efecte secundare grave.

Utilizări

Utilizările aprobate ale acestui medicament sunt pentru tratamentul bolilor maligne, inclusiv limfom, leucemie și boala Hodgkin, și pentru schimbarea minimă a sindromului nefrotic la copii.

Off-label, acest medicament este uneori utilizat pentru RA, dar, din cauza riscurilor, numai la persoanele cu boli severe care nu au răspuns la alte tratamente. Adesea, Cytoxan este utilizat pe termen scurt pentru a face ca aceste cazuri să fie remise, după căruia i se prescrie un medicament mai ușor pentru terapia de întreținere.

Cytoxan este, de asemenea, utilizat off-label pentru complicațiile lupusului, miozitei, sclerodermiei sau vasculitei.

consideratii speciale

• Medicul dumneavoastră vă va monitoriza numărul de sânge în timp ce sunteți pe Cytoxan, astfel încât problemele să poată fi depistate devreme și să se prevină complicațiile grave. Exemplele includ leucopenia, trombocitopenia și neutropenia.
• Alte reacții adverse grave pot include reactivarea infecțiilor latente, probleme cardiace sau respiratorii și boli hepatice.
• Nu trebuie să luați Cytoxan în timpul sarcinii, deoarece se știe că provoacă defecte congenitale, tulburări de creștere, avort spontan și alte efecte toxice.
• Fertilitatea și funcția de reproducere, inclusiv sterilitatea, pot fi afectate atât la bărbați, cât și la femei. În unele cazuri, infertilitatea poate fi permanentă.

Cytoxan interacționează negativ cu numeroase medicamente, inclusiv inhibitori ai ECA (utilizați în mod obișnuit pentru hipertensiunea arterială). Unele medicamente pot face mai multe reacții adverse severe. Asigurați-vă că medicul dumneavoastră știe tot ce luați.

Mai multe despre Cytoxan

Imuran (azatioprină)

Imuran este pe piața SUA din 1968. Este disponibil sub formă de tablete.

Utilizări

Acest medicament este aprobat de FDA pentru RA activă și pentru a preveni respingerea transplanturilor de rinichi. Uneori este folosit off-label pentru a trata alte afecțiuni autoimune, inclusiv dermatomiozita, LES, boala inflamatorie a intestinului și vasculita.

consideratii speciale

• Imuran are o avertizare cutie neagră, deoarece medicamentul vă poate crește riscul de cancer, inclusiv limfom. Tumorile maligne au fost observate în primul rând la persoanele care au suferit transplanturi sau sunt tratate pentru boli inflamatorii intestinale.
• Se știe că acest medicament provoacă leziuni fetale și trebuie evitat în timpul sarcinii ori de câte ori este posibil.
• Contracepția fiabilă trebuie utilizată oricând sunteți pe Imuran, indiferent de sex. Imuran poate reduce temporar numărul de spermatozoizi și poate afecta fertilitatea masculină. Impactul său asupra spermei poate provoca, de asemenea, malformații congenitale.
• Dacă rămâneți pe Imuran pe termen lung, medicul dumneavoastră va trebui să vă monitorizeze efectele secundare potențiale și complicațiile.

Neoral / Gengraf (ciclosporină)

Ciclosporina, sub mai multe nume de marcă, este pe piață din 1983. Neoral și Gengraf sunt adesea utilizate pentru RA și alte afecțiuni autoimune.

Un alt brand, Sandimmune, are un nivel diferit de biodisponibilitate și, prin urmare, nu poate fi utilizat interschimbabil cu Neoral și Gengraf.

Neoral / Gengraf este disponibil sub formă de capsulă de gel moale și sub formă lichidă.

Utilizări

Ciclosporina a fost inițial aprobată pentru a combate respingerea organelor post-transplant. Ulterior, forma medicamentului în Neoral și Gengraf a obținut aprobarea pentru:

• RA severă, activă, care nu a răspuns în mod adecvat la metotrexat
• Psoriazisul plăcii sever, recalcitrant la adulții neimunocompromiși care nu au răspuns la cel puțin o terapie sistemică sau care nu pot lua alte tratamente sistemice
• Scleroza laterală amiotrofică (SLA) și variantele sale
• Sindrom nefrotic care nu a răspuns la corticosteroizi
• Boala grefă vs. gazdă
• Uveita posterioară refractară și boala Behcet

Ciclosporina este utilizată off-label pentru conjunctivită, histiocitoză a celulelor Langerhans, hepatită autoimună, distrofie musculară Duchenne, colită ulcerativă și alte boli.

consideratii speciale

• Ciclosporina vine cu patru avertismente cutie neagră. Primul se referă la faptul că diferitele mărci ale medicamentului nu sunt echivalente.
• Al doilea avertisment negru: Datorită efectelor sale asupra sistemului imunitar, ciclosporina vă crește riscul de a dezvolta infecții grave sau cancer, în special limfom. Acest risc este crescut dacă luați și alte imunosupresoare, cum ar fi azatioprina sau metotrexatul.
• A treia avertizare cutie neagră: ciclosporina poate provoca tensiune arterială crescută și vă poate deteriora rinichii. Riscul poate fi crescut dacă luați alte medicamente care pot provoca leziuni la rinichi, inclusiv Tagamet (cimetidină), Cipro (ciprofloxacină), Aleve (naproxină) sau Zantac (ranitidină).
• Avertisment cutie neagră 4: Dacă aveți psoriazis, riscul de a dezvolta cancer de piele în timpul ciclosporinei este crescut dacă ați fost vreodată tratat cu psoralen și UVA (PUVA), gudron de cărbune, imunosupresoare sau anumite alte tratamente.
• Când este administrată în timpul sarcinii, ciclosporina poate crește riscul nașterii premature, greutate mică la naștere și avort spontan.
• Acest medicament trece în laptele matern și alăptarea nu este recomandată în timp ce îl luați.

Răspunsuri la întrebări frecvente despre ciclosporină

Otezla (apremilast)

Otezla este un nou DMARD aprobat în 2014. Este un medicament oral sub formă de tablete.

Utilizări

Otezla este aprobat de FDA pentru:

• Artrita psoriazică activă la adulți
• Psoriazisul plăcii moderat până la sever la persoanele candidate la fototerapie sau terapie sistemică

Este folosit off-label pentru a trata ulcerele bucale în boala Behçet.

consideratii speciale

• Nu se știu prea multe despre riscul de sarcină al Otezla la om. În studiile pe animale, medicamentul a fost asociat cu avortul spontan, în special în primul trimestru.
• Până în prezent, nu se știe dacă Otezla trece în laptele matern.
• În cazuri rare, în timpul tratamentului cu Otezla pot apărea depresii / gânduri suicidare și pierderea greutății neintenționate.

Prezentare generală a Otezla

Plaquenil (hidroxiclorochină)

Plaquenilul este disponibil din 1955 și a fost utilizat inițial pentru tratarea malariei. Pentru o scurtă perioadă de timp în 2020, FDA i-a acordat o autorizație de utilizare de urgență pentru a trata COVID-19, dar autorizația a fost revocată după ce un studiu clinic amplu a constatat că nu este benefic.

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete.

Utilizări

Plaquenil este aprobat pentru:

• Artrita reumatoidă ușoară care nu a răspuns la AINS
• Lupus eritematos sistemic la adulți
• Lupus eritematos discoid la adulți
• Malarie

Este utilizat off-label pentru formele pediatrice de lupus, nefrita lupusului, sindromul Sjögren, alte boli autoimune și erupții cutanate cauzate de sensibilitatea la soare (erupția luminii polimorfe).

consideratii speciale

• Se știe că Plaquenil provoacă hipoglicemie severă (glicemie anormal de scăzută), care poate provoca pierderea cunoștinței și poate pune viața în pericol. Dacă aveți diabet, este posibil ca medicamentele dvs. să fie necesare pentru a fi ajustate.
• În cazuri rare, Plaquenil este asociat cu detașarea retinei, care este permanentă și poate provoca orbire. Din cauza acestui risc, vederea dvs. va fi monitorizată pentru modificările care pot apărea înainte de detașare, precum și alte modificări ale vederii asociate cu medicamentul.
• Alte reacții adverse grave includ probleme de auz, slăbiciune musculară, bătăi neregulate ale inimii și scăderea / pierderea cunoștinței.
• Plaquenil nu este asociat cu vătămarea fetală în timpul sarcinii. Cu toate acestea, nu este recomandat în timpul alăptării, deoarece medicamentul este transmis prin laptele matern și poate fi toxic pentru copil.

Luarea Plaquenil pentru artrita reumatoidă

Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexat)

Cunoscut cel mai bine prin denumirea sa generică, metotrexatul a fost aprobat de FDA în 1953. Departe de a fi depășit, totuși, acest medicament rămâne un tratament obișnuit pentru RA. Este, de asemenea, utilizat pe scară largă pentru psoriazis și cancer. Dovedindu-și relevanța continuă, o nouă versiune injectabilă, numită RediTrex, a primit aprobare la sfârșitul anului 2019.

Acest lucru se întâmplă în ciuda numeroaselor avertismente serioase care vin împreună cu drogul.

Metotrexatul este disponibil sub formă de tablete și sub formă lichidă injectabilă.

Utilizări

Metotrexatul este aprobat pentru a trata:

• Artrita reumatoidă activă severă la persoanele care nu au reușit să utilizeze AINS
• Artrita idiopatică juvenilă poliarticulară (pJIA) la copiii care nu au reușit să utilizeze AINS
• Psoriazis sever, recalcitrant, invalidant, care nu a răspuns la alte terapii, dar numai atunci când diagnosticul a fost confirmat prin biopsie sau consultație dermatologică
• Mai multe tipuri de cancer

RediTrex nu este aprobat pentru tratarea cancerului, dar indicațiile sale sunt aceleași pentru RA, pJIA și psoriazis.

consideratii speciale

• Aderența la medicamente este imperativă. Oamenii se confundă uneori și iau metotrexat zilnic în loc de săptămânal. Acest lucru poate duce la efecte secundare fatale.
• Metotrexatul vine cu 11 avertismente cutie neagră de la FDA. Acestea se referă la: reacții toxice și moarte, toxicitate și moarte embrion-fetală, supresia măduvei osoase, toxicitate hepatică, boli pulmonare, perforație intestinală, limfoame maligne, sindrom de liză tumorală, reacții cutanate severe, infecții oportuniste și necroză tisulară.
• Este necesară monitorizarea de rutină a funcției ficatului și a rinichilor în timp ce utilizați acest medicament.
• Metotrexatul poate afecta fertilitatea atât la bărbați, cât și la femei. Nu se știe dacă acest lucru este temporar sau permanent.

Ce trebuie să știți despre metotrexat

Biologici, biosimilari și inhibitori JAK

Trei tipuri mai noi de DMARD sunt acum pe piață. Acestea pot fi încercate după ce ați eșuat la un DMARD mai vechi sau au fost utilizate ca terapie combinată cu un DMARD mai vechi.

Biologică

Biologicii sunt medicamente derivate din celulele vii. De asemenea, sunt numiți inhibitori ai TNFα, deoarece blochează acțiunea celulelor sistemului imunitar numite factor de necroză tumorală-alfa, care sunt asociate cu RA și alte tulburări autoimune.

Biologici comuni:

• Enbrel (etanercept)
• Humira (adalimumab)
• Remicade (infliximab)

Biosimilari

Biosimilarii se bazează pe biologici existenți. FDA consideră că nu au diferențe semnificative față de medicamentele lor de referință inițiale, dar pot fi mai puțin costisitoare. Le puteți recunoaște după sufixul cu patru litere după numele lor generic.

Biosimilarii obișnuiți includ:

• Amjevita (adalimumab-atto)
• Erelzi (etanercept-szzs)
• Inflectra (infliximab-dyyb)

Inhibitori JAK

Aceste medicamente inhibă activitatea enzimelor Janus kinază, care sunt implicate în inflamație și autoimunitate. Inhibitorii comuni ai JAK sunt:

• Jakafi (ruxolitinib)
• Olumiant (baricitinib)
• Xeljanz (tofacitinib)

Tratarea eficientă a artritei reumatoide