Conţinut
Hectorol (doxercalciferol) este un analog de vitamina D creat de om utilizat pentru tratarea hiperparatiroidismului secundar la pacienții adulți cu boli renale cronice. Funcționează prin metabolizarea în forma activă a vitaminei D, care ajută la reglarea nivelului hormonului paratiroidian, calciu și fosfor din fluxul sanguin.Hectorol poate fi administrat pe cale orală sub formă de capsulă sau intravenos (prin venă) sub formă de injecție.
Injecția este utilizată numai pentru tratarea pacienților adulți cu afecțiuni renale cronice în dializă. Capsulele pot fi utilizate pentru tratarea atât a pacienților adulți cu boală renală cronică în dializă, cât și a pacienților cu boală renală cronică în stadiul 3 sau în stadiul 4 (nu în dializă).
Utilizări
Pentru a înțelege cum funcționează Hectorol, trebuie să înțelegeți ce este hiperparatiroidismul secundar și relația acestuia cu bolile cronice de rinichi.
Pacienții cu boli renale cronice semnificative (stadiul 3, 4 sau 5) au niveluri scăzute de calciu din sânge din două motive principale:
- Rinichii lor nu pot produce suficientă vitamină D activă (corpul dumneavoastră are nevoie de vitamina D activă pentru a absorbi calciul din intestin)
- Rinichii lor nu pot elimina excesul de fosfor din corp (fosforul se leagă apoi de calciu, scăzând în continuare nivelul de calciu din sânge)
În încercarea de a crește nivelul de calciu din sânge, persoanele cu afecțiuni renale cronice (în special cele cu dializă) pot dezvolta hiperparatiroidism secundar.
Cu hiperparatiroidismul secundar, glandele paratiroide ale unei persoane devin mari și hiperactive. Practic produc și eliberează în mod viguros hormonul paratiroidian (PTH) pentru a încerca să crească nivelul de calciu din sânge.
Problema cu hiperparatiroidismul secundar este că nivelurile de PTH pot deveni atât de mari încât nivelurile de calciu pot crește dramatic, provocând o afecțiune gravă numită hipercalcemie.
Pe lângă hipercalcemie, hiperparatiroidismul secundar poate duce la osteodistrofie renală, care este o formă de osteoporoză care vă crește riscul de rupturi osoase (fracturi).
Când se administrează Hectorol (fie sub formă de capsulă, fie printr-o injecție în venă), medicamentul este transformat în forma activă a vitaminei D. Ca urmare, nivelurile de calciu cresc în mod natural (prin absorbția prin intestin). Cu niveluri mai ridicate de calciu, corpul nu mai stimulează glandele paratiroide, iar nivelul hormonilor PTH scade.
Înainte de a lua
Înainte de a lua o injecție sau o capsulă de Hectorol, medicul dumneavoastră va dori să fie sigur că nivelul de calciu din sânge nu este peste limita superioară a normalului. Nivelurile de calciu pot fi ușor testate cu un test de calciu din sânge. Nivelurile de calciu din sânge sunt, de asemenea, monitorizate în timpul tratamentului.
Avertismente, precauții și contraindicații
Există mai multe precauții și contraindicații pentru a discuta cu medicul dumneavoastră înainte de a lua Hectorol.
Foarte niveluri ridicate de calciu din sânge poate apărea atunci când este tratat cu Hectorol (fie capsulele, fie injecția). Hipercalcemia severă este o urgență medicală și poate duce la ritmuri cardiace anormale și convulsii.
În timp ce medicul dumneavoastră vă va monitoriza nivelurile de calciu înainte de a începe Hectorol și în timpul tratamentului, este important să aveți grijă și să îl informați pe medicul dumneavoastră dacă aveți simptome ale nivelului ridicat de calciu din sânge, cum ar fi:
- Oboseală
- Gândire ceață
- Pierderea poftei de mâncare
- Greață și / sau vărsături
- Constipație
- Creșterea setei
- Creșterea urinării și pierderea în greutate
Riscul de a dezvolta hipercalcemie este crescut atunci când Hectorol este utilizat cu următoarele medicamente:
- Preparate cu calciu în doză mare
- Diuretice tiazidice
- Compuși cu vitamina D.
Nivelurile ridicate de calciu cresc riscul apariției toxicitate digitală la pacienții care utilizează medicamente digitalice, cum ar fi Digox (digoxină). În plus față de monitorizarea nivelurilor de calciu, semnele și simptomele toxicității digitalice vor fi monitorizate în timpul tratamentului cu Hectorol.
Grav, chiar amenințător viața reactii alergice (șoc anafilactic) au fost raportate la pacienți după administrarea de Hectorol.
Reacțiile alergice pot include simptome, cum ar fi:
- Umflarea feței, buzelor, limbii și căilor respiratorii
- Disconfort la nivelul pieptului
- Probleme de respirație
Asigurați-vă că spuneți medicului dumneavoastră dacă ați avut o reacție alergică la Hectorol în trecut.
Boala osoasă adinamică, care se caracterizează printr-o scădere redusă a oaselor, se poate dezvolta la pacienții cu Hectorol. Această boală crește riscul de fracturi osoase dacă nivelurile intacte de PTH devin prea mici.
Contraindicații
Nu trebuie să luați Hectorol (oral sau injectabil) dacă:
- Aveți niveluri ridicate de calciu din sânge (numite hipercalcemie)
- Aveți toxicitate pentru vitamina D.
- Aveți alergie sau hipersensibilitate cunoscută la doxercalciferol sau la oricare dintre ingredientele inactive ale capsulelor sau injecției cu Hectorol
Alți analogi ai vitaminei D.
Este important de menționat că, pe lângă Hectorol (doxercalciferol), există și alte cinci analogi de vitamina D.
Acești analogi ai vitaminei D includ:
- Rocaltrol (calcitriol)
- Zemplar (paricalcitol)
- One-Alpha (alfacalcidol) - nu este disponibil în Statele Unite
- Fulstan (falecalcitriol) - nu este disponibil în Statele Unite
- Maxacalcitol (22-oxacalcitriol) -nu este disponibil în Statele Unite
Dozare
Regimul de dozare pentru Hectorol depinde dacă acesta este administrat intravenos (injecție) sau oral (o capsulă moale de gelatină).
Dozare: injecție
Potrivit producătorului, pentru pacienții cu niveluri de PTH mai mari de 400 picograme pe mililitru (400 pg / ml), Hectorol poate fi inițiat ca o injecție de 4 micrograme (mcg), de trei ori pe săptămână, la sfârșitul dializei.
Dacă nivelul hormonului paratiroidian din sânge (PTH) nu scade cu 50% și nivelul hormonului paratiroidian din sânge rămâne peste 300 pg / ml, doza de Hectorol poate fi crescută cu 1 până la 2 micrograme pe doză la intervale de opt săptămâni. Doza maximă este de 18 mcg săptămânal.
Odată ce nivelul PTH din sânge a scăzut cu 50%, chiar dacă rămâne peste 300 pg / ml, sau dacă nivelul PTH din sânge este între 150 și 300 mg / ml, doza se menține.
Dacă nivelul PTH scade sub 100 pg / ml, medicamentul va fi oprit. Hectorolul poate fi reluat o săptămână mai târziu la o doză care este cu cel puțin 2,5 mcg mai mică decât doza anterioară.
Dozare: capsulă
Potrivit producătorului, pentru pacienții cu boală renală cronică în stadiul 3 sau 4, doza de Hectorol este inițiată la 1 mcg pe cale orală o dată pe zi.
Doza poate fi apoi crescută cu 0,5 mcg la intervale de două săptămâni dacă nivelul PTH este mai mare de 70 pg / ml (pentru pacienții în stadiul 3) și mai mare de 110 pg / ml (pentru pacienții în stadiul 4). Doza maximă recomandată de capsule de Hectorol este de 3,5 mcg o dată pe zi.
Doza este menținută dacă nivelul PTH este cuprins între 35 și 70 pg / ml (pentru pacienții din stadiul 3) și 70 până la 110 pg / ml (pentru pacienții din stadiul 4).
Hectorolul trebuie oprit timp de o săptămână dacă nivelul PTH este mai mic de 35 pg / ml (pentru pacienții din stadiul 3) sau mai mic de 70 pg / ml (pentru pacienții din stadiul 4). Dacă medicamentul a fost oprit, acesta trebuie reluat după o săptămână la o doză care este cu cel puțin 0,5 mcg mai mică decât doza anterioară.
Pentru pacienții aflați în dializă, Hectorol oral se începe cu o doză de 10 mcg de trei ori pe săptămână la dializă. Doza maximă săptămânală este de 20 mcg de trei ori pe săptămână, ceea ce este echivalent cu 60 mcg săptămânal.
Monitorizare și modificări
Pentru pacienții cu dializă cu Hectorol, concentrațiile de calciu, fosfor și PTH trebuie verificate după începerea medicamentului sau după o ajustare a dozei.
Pentru pacienții din stadiul 3 sau din stadiul 4 pe capsule Hectorol, nivelurile de calciu, fosfor și PTH trebuie verificate cel puțin o dată la două săptămâni timp de trei luni după începerea medicamentului sau după o ajustare a medicamentului. Nivelurile sunt apoi verificate în fiecare lună timp de trei luni și apoi la fiecare trei luni după aceea.
Este posibil ca pacienții cu insuficiență hepatică să nu metabolizeze corect Hectorol și, prin urmare, vor necesita o monitorizare mai frecventă a nivelurilor de PTH, calciu și fosfor.
Este important să spuneți medicului dumneavoastră dacă sunteți gravidă sau alăptați. Hectorol nu trebuie utilizat în timpul sarcinii (dacă nu este clar necesar, conform producătorului). Mamele care alăptează ar trebui să oprească medicamentul (sau să oprească alăptarea) și să aibă grijă la semne și simptome de hipercalcemie la bebelușul lor (dacă sunt expuse).
Unele dintre semnele și simptomele hipercalcemiei la un copil pot include:
- Probleme de hrănire
- Vărsături
- Constipație
- Sechestru
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare la pacienții cu stadiul 3 sau stadiul 4 de boală cronică a rinichilor care iau Hectorol includ:
- Infecţie
- Infecții ale tractului urinar
- Dureri în piept
- Constipație
- Indigestie
- Număr scăzut de celule roșii și albe din sânge
- Deshidratare
- Umflătură
- Depresie
- Rigiditate musculară
- Insomnie
- Lipsa de energie
- Amorțeală și furnicături
- Tuse crescută
- Respirație scurtă
- Mâncărime
- Durere și inflamație sinusală
- Nas curgător
Cele mai frecvente efecte secundare la pacienții cu afecțiuni renale cronice în urma dializei care iau Hectorol includ:
- Durere de cap
- Malaise
- Umflătură
- Greață și vărsături
- Respirație scurtă
- Ameţeală
- Mâncărime
- Frecvență cardiacă scăzută (numită bradicardie)
Interacțiuni
Așa cum s-a menționat mai sus, hipercalcemia poate fi crescută atunci când Hectorol este luat cu anumite medicamente care conțin calciu, compuși de vitamina D sau diuretice tiazidice. De asemenea, hipercalcemia poate crește riscul de toxicitate digitală pentru pacienții care iau Digox (digoxină).
Alte potențiale interacțiuni medicamentoase includ următoarele:
- Metabolizarea Hectorolului în vitamina D activă poate fi inhibată de o clasă de medicamente numite inhibitori ai citocromului P450 (de exemplu, medicamentul antifungic ketoconazol și antibioticul eritromicină). Dacă un pacient pornește sau oprește un inhibitor al citocromului P450, poate fi necesară ajustarea dozei de Hectorol. Nivelurile de PTH și calciu vor trebui, de asemenea, monitorizate.
- Deoarece Hectorol este activat de o enzimă din ficat numită CYP 27, medicamentele care induc această enzimă, cum ar fi glutetimida sau fenobarbitalul, pot afecta metabolismul medicamentului. În cazul în care un Inductor CYP 27 este pornit sau oprit, este posibil să fie necesară ajustarea dozei de Hectorol. PTH și nivelurile de calciu vor necesita, de asemenea, monitorizare.
- Luând doze mari de produse care conțin magneziu (de exemplu, antiacide) cu Hectorol poate crește nivelul de magneziu din sânge. Prin urmare, pacienții dializați trebuie să evite administrarea de produse care conțin magneziu, dacă sunt și pe Hectorol.
- Colestiramină, ulei mineral și altele substanțe care pot afecta absorbția grăsimilor în intestin poate afecta absorbția capsulei de Hectorol. Pentru a evita această interacțiune potențială, capsulele Hectorol trebuie administrate cu cel puțin o oră înainte sau cu patru până la șase ore după administrarea acestor substanțe.