Conţinut
Durerea cauzată de inflamație, ceva ce experimentează majoritatea oamenilor la un moment dat în viața lor și o apariție zilnică obișnuită pentru multe persoane cu artrită, implică enzima ciclooxigenază (COX).COX este o enzimă care formează prostanoide - prostaglandine, prostacicline și tromboxani - care sunt toate responsabile de răspunsul inflamator, dar se pare că COX nu este deloc rău; este chiar necesar pentru procesele celulare normale.Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) afectează COX pentru a reduce inflamația. Deși fac adesea acest lucru cu succes, unele pot anula unele dintre efectele pozitive ale COX în eforturile lor.
COX-1 vs. COX-2
În anii 1990, s-a descoperit că există două forme ale enzimei ciclooxigenazei: COX-1 și COX-2. Aceasta din urmă este cea responsabilă de inflamație. COX-1 este cunoscut ca fiind prezent în majoritatea țesuturilor din corpul nostru. În tractul gastro-intestinal, COX-1 menține căptușeala normală a stomacului și a intestinelor, protejând stomacul de sucurile digestive. Enzima este implicată și în funcția rinichilor și a trombocitelor.
COX-2, pe de altă parte, se găsește în principal în locurile de inflamație. Atât COX-1 cât și COX-2 produc prostaglandinele care contribuie la durere, febră și inflamație, dar din moment ce rolul primar al COX-1 este de a proteja stomacului și intestinelor și contribuie la coagularea sângelui, folosind medicamente care îl inhibă poate duce la efecte secundare nedorite.
AINS tradiționale
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), prescrise în mod obișnuit pentru tratarea multor tipuri de artrită, acționează prin inhibarea prostaglandinelor. ulcere, deoarece sunt neselective, ceea ce înseamnă că inhibă atât COX-1, cât și COX-2.
Inhibarea COX-2 de către AINS tradiționale este utilă pentru a reduce inflamația, dar dezavantajul este că inhibarea COX-1 poate duce la efecte secundare, cum ar fi sângerarea gastro-intestinală, deoarece enzima este blocată de a-și putea îndeplini funcția de protecție în Din cauza acestui efect și a unor efecte similare, acestea nu sunt recomandate dacă aveți sau ați avut ulcere de stomac, astm, tensiune arterială crescută, boli de rinichi sau boli de ficat.
COX-2-AINS selective
La sfârșitul anilor 1990, companiile medicamentoase au dezvoltat mai multe medicamente AINS care inhibă și prostaglandinele, dar vizează doar COX-2. Scopul acestor AINS este de a reduce durerea și inflamația fără a pierde protecția COX-1 în tractul gastro-intestinal, ducând la mai puține efecte secundare. Aceste medicamente, cunoscute sub numele de inhibitori COX-2, au fost Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) și Bextra (valdecoxib) .Dintre acestea, Celebrex este singurul inhibitor COX-2 care rămâne pe piață în Statele Unite. Vioxx și Bextra au fost ambele retrase de pe piața SUA din cauza potențialului de risc crescut de atac de cord și accident vascular cerebral.
De la retragerea Vioxx în 2004, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a examinat întreaga clasă de medicamente, inclusiv toate AINS și inhibitorii COX-2 care au fost vândute fără prescripție medicală sau pe bază de prescripție medicală și a adăugat avertismente cu privire la riscurile cardiovasculare la instrucțiunile de prescriere și / sau etichetele medicamentelor.
FDA a respins alți doi inhibitori COX-2, Arcoxia (etoricoxib) și Prexige (lumiracoxib), ambii prescriși în alte țări. Prexige a fost eliminat de pe piață în Australia și Canada din cauza complicațiilor hepatice asociate.
Inhibitorii COX-2 vizează durerea și inflamația cu mai puține efecte secundare gastro-intestinale. De asemenea, acestea nu par să afecteze trombocitele așa cum fac AINS neselective, ceea ce înseamnă că inhibitorii COX-2 nu pot crește riscul de sângerare la fel de mult ca inhibitorii COX-1 atunci când sunt utilizați cu diluanți de sânge, cum ar fi warfarina.
Ca atare, medicul dumneavoastră vă poate prescrie un inhibitor COX-2 în locul unui AINS tradițional dacă aveți nevoie atât de inflamație, cât și de ameliorare a durerii, dacă sunteți diluanți ai sângelui și / sau ați avut ulcere sau sângerări gastro-intestinale sau sunteți expus riscului pentru aceste probleme. Dacă pur și simplu aveți nevoie de ameliorarea durerii, Tylenol (acetaminofen) poate fi luat în considerare.
Avertismente AINS
Avertismentele de etichetă privind AINS au fost consolidate în continuare de FDA în 2015 și revizuite pentru a reflecta informații actualizate cu privire la toate AINS și riscurile cardiovasculare, inclusiv:
- Riscul crescut de infarct miocardic sau accident vascular cerebral poate începe în primele câteva săptămâni în care utilizați AINS, dar poate fi mai mare cu cât utilizați mai mult medicamentul, precum și la doze mai mari.
- Deși se credea că toate AINS au același risc, acum nu este clar dacă anumite AINS (inclusiv Celebrex) prezintă un risc mai mare de atac de cord sau accident vascular cerebral decât altele.
- Riscul crescut de infarct miocardic sau accident vascular cerebral din utilizarea AINS se aplică tuturor, cu sau fără boli de inimă sau factorilor de risc ai acesteia.
- Dacă aveți boli de inimă sau factori de risc pentru boli de inimă, riscul de infarct sau accident vascular cerebral este mai mare după utilizarea unui AINS decât pentru persoanele fără aceiași factori de risc.
- Tratamentul cu AINS după primul atac de cord este asociat cu un risc mai mare de deces în primul an decât pentru colegii care nu sunt tratați cu AINS.
- Utilizarea AINS crește riscul de insuficiență cardiacă.
Linia de fund
În timp ce AINS și inhibitorii COX-2 sunt ambele considerate opțiuni de tratament semnificative pentru osteoartrita, artrita reumatoidă și spondilita anchilozantă, beneficiile și riscurile trebuie luate în considerare pentru fiecare persoană. Riscul dumneavoastră cardiac personal, precum și istoricul medical, vârsta, și medicamentele actuale, vă vor ajuta să determinați cel mai bun tip de AINS pentru a vă trata artrita.