Conţinut
- Ce sunt cefalosporinele?
- Cefalosporine de prima generație
- Cefalosporine de a doua generație
- Cefalosporine de generația a treia
- Cefalosporina de generația a patra
- Cefalosporina de generația a cincea
Ce sunt cefalosporinele?
Cefalosporinele au fost descoperite pentru prima dată în apele de canalizare de pe coasta Sardiniei în 1945. Până în 1964 a fost prescrisă prima cefalosporină.
Cefalosporinele sunt similare din punct de vedere structural cu alte antibiotice. La fel ca penicilinele, cefalosporinele au un inel beta-lactamic atașat la un inel dihidrotiazol. Agățându-se de acest inel dihidrotiazol sunt diferite lanțuri laterale, a căror compoziție face diferite cefalosporine cu activitate farmacologică și antimicrobiană diferită.
Cefalosporinele au trei mecanisme de acțiune diferite:
- Legarea de proteinele specifice de legare a penicilinei.
- Inhibarea sintezei peretelui celular.
- Activarea enzimelor autolitice (autodistructive) în peretele celular bacterian.
Cefalosporinele sunt împărțite în cinci generații. Cu toate acestea, diferite cefalosporine din aceeași generație sunt uneori lipsite de legătură chimică și au spectre de activitate diferite (cred că cefamicinele).
O generalizare predată multor profesioniști din domeniul sănătății este că, odată cu generațiile ulterioare de cefalosporine, acoperirea gram-pozitivă scade în timp ce acoperirea gram-negativă crește.
1-3% din toate persoanele sunt alergice la cefalosporine. În realitate, însă, acest număr este probabil mai mare, deoarece persoanelor cu alergii la penicilină nu li se prescriu adesea cefalosporine.
Cefalosporine de prima generație
Cefalosporinele de primă generație vin sub formă orală și intravenoasă. Sunt activi împotriva streptococilor Viridans, streptococilor hemolitici din grupa A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella și bacteriilor Proteus. La fel ca toate celelalte cefalosporine, cefalosporinele din prima generație nu funcționează pe enterococi.
Exemple de cefalosporine de prima generație includ următoarele:
- Cefalexină (Keflex)
- Cefradina
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravenos și intramuscular)
În general, cefalosporinele de prima generație pot fi utilizate pentru combaterea infecțiilor pielii și a altor țesuturi moi, infecții ale căilor respiratorii și infecții ale tractului urinar. Cefalosporinele de primă generație intravenoase pot fi utilizate ca profilaxie după proceduri chirurgicale curate.
Prevalența MRSA a diminuat eficacitatea cefalosporinelor de primă generație ca mijloc de profilaxie și tratament.
Cefalosporine de a doua generație
În general, cefalosporinele de a doua generație sunt mai active împotriva organismelor gram-negative, făcându-le mai utile în multe situații clinice.
De exemplu, cefalosporinele de a doua generație sunt active împotriva tulpinilor de Proteus și Klebsiella. Cefalosporinele de a doua generație combate, de asemenea, H. gripa - o cauză de pneumonie, sepsis și meningită. Cu toate acestea, cefalosporinele din prima generație sunt, în general, mai bune în tratarea infecțiilor gram-pozitive.
Exemple de cefalosporine de a doua generație includ următoarele:
- Cefoxitină
- Cefotetan
- Cefuroxima (comprimat și injecție)
- Cefprozil
Cefalosporinele de a doua generație tratează următoarele:
- Sinuzită
- Otita medie (infecție a urechii)
- Infecții anaerobe mixte, inclusiv peritonită și diverticulită
- Profilaxia după intervenția chirurgicală colorectală
Cefalosporinele de a doua generație nu au activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporine de generația a treia
Un avantaj major al antibioticelor din a treia și a patra generație este acoperirea semnificativă extinsă împotriva bacteriilor gram-negative. În plus, cefalosporina ceftazidimă de generația a treia este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, o bacterie care poate provoca infecții ale pielii la persoanele cu sistem imunitar normal (cum ar fi după expunerea la o cadă cu hidromasaj sub clor sau piscină), precum și pneumonie, infecții cu sânge, și așa mai departe la cei cu sistem imunitar slăbit. P. aeruginosa apare cel mai frecvent la pacienții care au fost spitalizați cu o săptămână sau mai mult). Infecțiile pot fi extrem de complicate și pot pune viața în pericol.
Există mai multe cefalosporine de generația a treia. Discutarea acestora ar fi în afara domeniului de aplicare al acestui articol. Să ne concentrăm în schimb pe ceftriaxonă (Rocephin) care are numeroase utilizări, inclusiv:
- Infecții ale tractului respirator inferior
- Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi
- Gonoreea necomplicată
- Infectii ale tractului urinar
- Otita medie
- Boală inflamatorie pelviană
- Profilaxia chirurgicală
- Bacteria septicemie (infecție cu sânge)
- Meningita
- Infecții osoase
- Infecții articulare
- Infecții intraabdominale
Cefalosporina de generația a patra
Cefepima este singura cefalosporină de a patra generație disponibilă (aprobată de FDA). La fel ca a treia generație cefalosporină ceftazidimă, cefepimă este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. Mai mult, cefepima este mai activă împotriva bacteriilor Enterobacter și Citrobacterr. În cele din urmă, cefepima are o acoperire gram-pozitivă comparabilă cu ceftriaxona.
Iată câteva utilizări clinice pentru cefepimă:
- Pneumonie moderată până la severă
- Infecție severă a tractului urinar
- Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi
- Infecții intraabdominale complicate
Cefalosporina de generația a cincea
În 2010, FDA a aprobat Ceftaroline (Teflaro), singura cefalosporină din generația a cincea sau avansată. La fel ca cefepima, ceftarolina este un antibiotic puternic care ar trebui rezervat pentru infecții grave. Mai exact, este activ împotriva infecțiilor multirezistente, cum ar fi MRSA (rezistente la meticilină S. aureus) și VRSA (rezistent la vancomicină S. aureus). Acest medicament este, de asemenea, injectabil și prescris pentru a combate pneumonia dobândită în comunitate și infecțiile grave ale pielii și ale țesuturilor moi. Din fericire, ceftarolina este sigură și are capacitate mică de a induce rezistență.
Un cuvânt de la Verywell
După cum puteți aprecia acum, cefalosporinele sunt o clasă remarcabil de diversă de antibiotice cu o acoperire largă. Cu toate acestea, la fel ca în majoritatea antibioticelor, rezistența la antibiotice este o preocupare pentru mulți medici, epidemiologi, oficiali din domeniul sănătății publice și pacienți.
Rezistența bacteriană se datorează parțial suprasolicitării medicilor; cu toate acestea, noi, ca pacienți, putem contribui și la combaterea dezvoltării rezistenței. De exemplu, nu ar trebui să vă așteptați sau să cereți întotdeauna ca medicul dumneavoastră să vă ofere antibiotice pentru a trata o infecție care poate fi foarte virală. (Antibioticele sunt ineficiente împotriva virușilor.) Mai mult, atunci când vi se prescriu antibiotice, este imperativ să terminați întregul curs chiar dacă vă „simțiți mai bine”.
- Acțiune
- Flip
- Text