Conţinut
- Neurontin și Lyrica
- Cum funcționează Neurontin și Lyrica
- Utilizări clinice ale Neurontin și Lyrica
- Explicarea abuzului de neurontin
- Alte efecte decât euforia
- Riscurile supradozajului
- Rolul medicilor joacă
Într-un studiu din mai 2017 publicat în Farmacoepidemiologie și siguranța medicamentelor, Buttram și coautorii evidențiază o nouă tendință tulburătoare. A existat o creștere a diversiunii Neurontin, iar această diversiune este legată de epidemia de opioide care devastează multe părți ale Statelor Unite. Oamenii devin mari cu o combinație de Neurontin și opioide prescrise (de exemplu, hidrocodonă și oxicodonă).
Autorii studiului notează următoarele:
„Datele calitative sugerează că Neurontin este utilizat în mod abuziv împreună cu opioidele eliberate pe bază de rețetă și că Neurontin și heroina sunt combinate și consumate împreună. Reporterii de aplicare a legii au constatat că aceste tendințe ale consumului de droguri contribuie la diversiunea Neurontin”.
Neurontin și Lyrica
Atunci când se tratează un domeniu de prezentări ale durerii cronice și simptome de disconfort, Neurontin și Lyrica sunt medicamente preferate în rândul medicilor de îngrijire primară. Aceste medicamente sunt mai eficiente în tratarea durerii cronice decât Advil sau Tylenol. Mai mult, dependența de opioide este o epidemie; astfel, opioidele precum Norco sau Vicodin sunt utilizate numai pentru tratarea durerii acute și severe. Cu alte cuvinte, Neurontin este mai puternic decât ceva ce ați găsi într-un magazin de medicamente și mai puțin periculos decât opioidele. (Heroina este un tip de opioid.)
Cum funcționează Neurontin și Lyrica
Neurontin a fost sintetizat inițial în 1977 ca un analog GABA. Aproape un deceniu mai târziu, a fost dezvoltată Lyrica, o verișoară chimică a Neurontin. Neurontin a fost aprobat de FDA în 1993. Până în 2004, Lyrica a ajuns pe piață.
Neurontin și Lyrica sunt denumiți în mod colectiv gabapentinoide și exercită acțiuni similare. Deși ambele s-au dezvoltat pentru a controla convulsiile, aceste medicamente au fost recunoscute ca durere eficientă neuromodulatori și sunt adesea prescrise pentru a ușura diferite tipuri de durere cronică și disconfort.
GABA, prescurtarea acidului gamma-aminobutiric, este un neurotransmițător inhibitor care este distribuit în tot cortexul cerebral sau stratul exterior al creierului responsabil pentru funcția creierului superior. GABA joacă un rol în diferite funcții ale creierului, inclusiv controlul motor și viziunea, precum și reglarea anxietății și durerii.
Deși inițial au fost destinate să împiedice receptorii GABA din creier, gabapentinoizii nu se leagă de receptorii GABA. În plus, nu se leagă nici de receptorii canabinoizi, opioizi sau benzodiazepinici. Deși mecanismul acestor medicamente nu a fost încă complet elucidat, se pare că aceste medicamente exercită efecte antiseizive și de ameliorare a durerii într-un mod mai circular. Cu toate acestea, gabapentinoidele ajung să crească concentrațiile de GABA și să scadă concentrațiile de glutamat din creier.
Neurontin și Lyrica au profiluri metabolice similare, sunt ambele excretate de rinichi și nu interacționează cu alte medicamente (de exemplu, un risc redus de interacțiuni medicamentoase). O diferență notabilă între aceste medicamente este a lor biodisponibilitate, sau cantitatea de medicament care îl face efectiv în circulație.
Mai exact, Lyrica are o biodisponibilitate mai mare decât Neurontin și este absorbit mai rapid și mai puternic. Această diferență i-a determinat pe unii experți să facă ipoteza că Lyrica are un potențial de abuz mai mare, iar conturile anecdotice susțin această ipoteză. Cu toate acestea, atunci când sunt luate la doze suficiente, ambele medicamente acționează rapid și sunt eficiente și ambele sunt abuzate și abuzate.
Utilizări clinice ale Neurontin și Lyrica
Gabapentinoidele sunt similare între ele prin efectele lor clinice.
Tabletele, capsulele și soluțiile orale de neurontină sunt aprobate de FDA pentru (1) tratarea convulsiilor parțiale și (2) tratarea nevralgiei postherpetice sau a zonei zoster. În Europa, Neurontin este aprobat pentru tratamentul durerii neuropatice.
Lyrica este aprobat de FDA pentru a trata (1) nevralgia post-herpetică, (2) durerea neuropatică asociată cu neuropatia diabetică periferică, (3) durerea neuropatică asociată cu leziunea măduvei spinării, (4) fibromialgia și (5) ca o adăugare -pe terapie pentru convulsii cu debut parțial la pacienți cu vârsta de 1 lună și peste. În Europa și Japonia, Lyrica este aprobat pentru a trata durerea neuropatică și tulburarea de anxietate generalizată.
Neurontinul nu este considerat o substanță controlată de guvernul SUA, iar medicamentul este mai sigur decât alte anticonvulsivante. Acest profil de siguranță de invidiat a alimentat utilizările off-label ale Neurontin, în ciuda lipsei de studii clinice care să susțină astfel de utilizări.
Între 83% și 95% din rețetele Neurontin sunt destinate afecțiunilor neetichetate. Iată câteva utilizări Neurontin neetichetate:
- Alcool, benzodiazepină, marijuana și sindromul de sevraj opioid
- Deficit de atentie
- Tulburare bipolara
- Sindromul durerii regionale complexe
- Neuropatie diabetică
- Bufeuri
- Migrene
- Neuropatie periferica
- Tulburarea periodică a mișcării membrelor a somnului
- Sindromul picioarelor nelinistite
- Nevralgia trigemenului
Deși DEA clasifică Lyrica drept un medicament din Schema V, indicând cel mai mic potențial de abuz, este totuși o substanță controlată. Acest fapt, împreună cu realitatea că Lyrica este mai scump decât Neurontin, explică probabil de ce Neurontin este mult mai prescris.
Explicarea abuzului de neurontin
Abuzul substanțelor și abuzul de substanțe sunt lucruri diferite, iar diferența constă în intenție.
Potrivit FDA: „Când o persoană ia un medicament legal prescris în alt scop decât motivul pentru care a fost prescris sau când persoana respectivă ia un medicament care nu i-a fost prescris, aceasta este utilizarea abuzivă a unui medicament”.
Abuzul de droguri este o formă specială de abuz de substanță. Se întâmplă atunci când oamenii iau droguri pentru a deveni în mod specific „ridicat” sau pentru a experimenta un sentiment euforic. În ceea ce privește Neurontin și Lyrica, această euforie a fost descrisă în diferite moduri și amintește de efectele opioidelor, benzodiazepinelor și psihedelicelor.
O mulțime de medici prescriu Neurontin pentru tot felul de lucruri, inclusiv durerea, afecțiunile psihiatrice și tulburările de consum de substanțe; mulți dintre acești medici probabil nu realizează potențialul de abuz al acestui medicament. Deoarece este atât de larg distribuit în cantități abundente și mult mai ieftin și mai ușor de prescris decât Lyrica - care este o substanță controlată - Neurontinul a devenit un medicament mai răspândit al abuzului de către persoanele care caută maximele sale euforice rapide. Mai mult, persoanele care au tulburări de consum de substanțe și boli psihiatrice sunt cel mai probabil să abuzeze de aceste medicamente. Cu alte cuvinte, Neurontin este adesea prescris persoanelor care prezintă o frecvență mai mare a abuzului.
Nu toți cei care abuzează de Neurontin și mai puțin frecvent Lyrica au prescripții pentru aceste medicamente. Diversiunea este o afacere mare pentru traficanții de droguri, iar aceste medicamente își fac inevitabil drumul spre stradă. Între 40% și 65% dintre persoanele care utilizează și abuzează Neurontin au prescripții pentru medicament.
Un raport din 2012 a estimat că prescripția Lyrica și Neurontin a crescut cu 350% și, respectiv, 150%, în perioada precedentă de cinci ani.
De remarcat, unii oameni cărora li se prescrie Neurontin pur și simplu utilizează în mod greșit medicamentul în încercarea de a se auto-trata simptomele. Unii oameni folosesc în mod abuziv medicamentul ca mijloc de auto-vătămare. Mai mult, oamenii abuzează de droguri în timp ce abuzează de alte lucruri, cum ar fi opioidele, alcoolul și benzodiazepinele.
În 2010, au apărut pentru prima dată cercetări care indică riscul abuzului de Lyrica. Ulterior, Uniunea Europeană a adăugat acest medicament pe lista sa de substanțe psihoactive recreative. Între 2010 și 2016, aproximativ două duzini de studii au examinat potențialul de abuz al Neurontin și Lyrica.
Iată câteva fapte mai specifice legate de abuzul și utilizarea abuzivă a Neurontin și Lyrica. Aceste descoperiri sunt derivate din studii recente.
- Un studiu din 2014 sugerează că frecvența abuzului de Neurontin și Lyrica în rândul persoanelor care trăiesc în Marea Britanie cu vârste cuprinse între 16 și 59 de ani este de 1,1% și respectiv 0,5%. Conform acestui studiu, rata abuzului de canabis este de 28,1%, iar cea de cocaină este de 8,1%. Cu alte cuvinte, la persoanele fără tulburări de consum de substanțe sau boli psihiatrice, ratele abuzului de gabapentinoide sunt mai mici decât cele ale medicamentelor mai tradiționale.
- Dintre persoanele cu tulburări de opiacee, ratele abuzului de Neurontin au fost între 15% și 22%. Cu toate acestea, rata abuzului de Lyrica în rândul membrilor aceleiași populații a variat mai mult, între 3% și 68%. În general, persoanele cu tulburări de consum de substanțe par să abuzeze de gabapentinoide la rate similare cu alte medicamente tradiționale, potrivit unui studiu din 2017.
- Dintre americanii care au abuzat de opioide, rata abuzului de neurontin a fost dublă față de abuzul de amfetamine și aproximativ egală cu utilizarea abuzivă a clonazepamului (un tip de benzodiazepină).
- Un studiu din 2015 a identificat abuzul recreativ al Neurontinului ca fiind în creștere rapidă. Mai exact, a existat o creștere de 3.000% a abuzului față de 2008.
- Bazele de date naționale privind utilizarea medicamentelor indică faptul că Lyrica este prescris la doze mult mai mari decât cele recomandate, ceea ce poate duce la abuz.
- Pe baza datelor raportului de caz „extrase dintr-un sondaj trimestrial de deturnare a medicamentelor eliberate pe bază de rețetă finalizat de un eșantion național de agenții de aplicare a legii și de reglementare care se angajează în investigații de deturnare a drogurilor”, Buttram și colegii au constatat că ratele de deturnare au crescut de la zero cazuri în primele două trimestrii 2002 până la un nivel maxim de 0,027 cazuri la 100.000 de persoane în ultimul trimestru al anului 2015.
- Devierea Neurontin pare a fi frecventă în închisori, unde este medicamentul prescris de top pentru abuz.
Alte efecte decât euforia
În plus față de euforie, persoanele care abuzează de gabapentinoide la doze supra-terapeutice (sau mai mari decât cele recomandate) descriu și alte efecte, inclusiv următoarele:
- Mulțumire
- Relaxare
- Disociere
- Sociabilitate îmbunătățită
- Empatie
- Comportament dezinhibat
- Halucinații audio și vizuale
De remarcat, aceste efecte par să varieze în funcție de toleranță și doză. În plus, întreruperea bruscă a gabapentinoidelor poate duce la retragere sugestivă a dependenței fizice. Mai mult, persoanele care se retrag de la gabapentinoide pot avea și pofte mentale intense.
Riscurile supradozajului
Atunci când sunt utilizate conform prescripțiilor, Neurontin și Lyrica sunt destul de sigure. Efectele adverse tind să fie ușoare și includ somnolență, somnolență, ataxie (lipsa coordonării musculare care poate afecta vorbirea unei persoane, capacitatea de a înghiți, de a merge sau de a ridica obiecte), amețeli și oboseală.
Spre deosebire de alte medicamente de abuz, chiar și în caz de supradozaj, gabapentinoidele provoacă în continuare doar efecte ușoare, cum ar fi hipertensiunea arterială tranzitorie, ritmul cardiac crescut și alte efecte adverse similare cu cele observate la doze terapeutice. De obicei, supradozajul cu gabapentinoid nu necesită spitalizare și nu au fost raportate decese cauzate de supradozaj. Persoanele cu supradozaj revin, de obicei, la valoarea inițială după aproximativ 10 ore de ingestie.
Rolul medicilor joacă
Ar fi prea ușor să punem vina abuzului, abuzului și dependenței gabapentinoide pe umerii medicilor prescriptori. Sigur, aceste medicamente sunt prescrise numai pe bază de rețetă și, prin urmare, pot fi urmărite invariabil până la medicii înșiși; cu toate acestea, trebuie să înțelegem poziția de neinviat în care se află furnizorii atunci când un pacient se plânge de durerea intensă și disconfortul care însoțește durerea cronică.
De exemplu, este obișnuit ca pacienții cu neuropatie și alte tipuri de durere cronică și disconfort să experimenteze dureri care ar șoca o persoană fără condiții. Când o persoană intră în cabinetul medicului plângându-se de arsuri la extremități, senzație de „mers pe sticlă” și așa mai departe, medicii au puțin de tratat aceste simptome teribile, iar Neurontin sau Lyrica sunt adesea singurele opțiuni eficiente.
Medicii ar trebui să fie în căutarea semnelor că un pacient utilizează sau abuzează abuziv de aceste medicamente sau intenționează să se angajeze în diversiune, inclusiv următoarele:
- Pacienții cu tulburări psihiatrice sau de consum de substanțe ar trebui să fie atent monitorizați pentru abuz sau diversiune.
- Indicațiile abuzului includ pacientul care cere Neurontin sau Lyrica în mod specific, pentru doze mai mari decât cele prescrise sau pentru mai multe rețete pe o perioadă scurtă de timp.
- Medicii ar trebui să se asigure că pacienții nu fac „cumpărături medicale” sau nu primesc mai multe rețete de la mai mulți furnizori. O scuză obișnuită pentru un astfel de comportament este că drogurile au fost „pierdute” sau „furate”.
- Medicul ar trebui să ia în considerare efectuarea unui screening pentru medicamente în urină la pacienții suspectați de deviere. Dacă acești pacienți primesc rețete pentru gabapentinoide, dar aceste medicamente nu sunt detectate în urină, atunci aceste medicamente sunt destinate probabil străzilor.
Un cuvânt de la Verywell
Deși este în creștere, abuzul de Neurontin și Lyrica afectează încă doar o minoritate de pacienți și, în principal, cei care sunt predispuși la abuz, cum ar fi persoanele cu dependență de opioide. Mai mult, chiar și în caz de supradozaj, efectele acestor medicamente sunt de obicei ușoare și tranzitorii - departe de repercusiunile dependenței de opioide, alcool și benzodiazepine (afecțiuni pe care aceste medicamente sunt adesea folosite pentru a le trata).
Dacă dumneavoastră sau o persoană dragă luați aceste medicamente pentru durere cronică legitimă sau disconfort și vă oferă ameliorare, atunci aceste medicamente sunt utilizate conform intenției. Cu toate acestea, pentru a reduce riscul de abuz, este important să fiți atent monitorizat de medicul dumneavoastră și să luați aceste medicamente numai la dozele recomandate. Înțelegerea modului în care funcționează poate ajuta. De asemenea, nu luați aceste medicamente pentru a deveni „ridicate”, nu le amestecați cu alcool, benzodiazepine, opioide sau alte droguri de abuz și nu le dați sau nu le vindeți altora.
Dacă aveți vreodată întrebări cu privire la medicamentele eliberate pe bază de rețetă pe care le luați - în special medicamente cu potențial de abuz - asigurați-vă că vă adresați medicului dumneavoastră. Medicul dumneavoastră poate lua timp pentru a discuta despre riscurile și beneficiile oricărui medicament care vi se prescrie. În plus, puteți întreba și farmacistul despre medicamentele pe care vi le-ați prescris. Ca pacient, este dreptul dvs. să fiți informat cu privire la medicamentele pe care le luați.