Agoniști beta cu acțiune scurtă (SABA) pentru astm

Conţinut

• Ce sunt ei
• Cum funcționează SABA
• Indicații de utilizare
• Precauții și contraindicații
• Dozare
• Efecte secundare
• Avertismente și interacțiuni
• Un cuvânt de la Verywell

Beta-agoniștii cu acțiune scurtă (SABA) sunt o clasă de medicamente eliberate pe bază de rețetă utilizate pentru a oferi o ușurare rapidă a dificultății de respirație și a respirației șuierătoare la persoanele cu astm. SABA acționează relaxând mușchii netezi ai plămânilor, ameliorând spasmele și constricția (îngustarea) căilor respiratorii. Deși majoritatea SABA sunt livrate printr-un inhalator de salvare, există unele care sunt administrate sub formă de pastile sau siropuri și chiar prin injecție.

Spre deosebire de beta-agoniștii cu acțiune îndelungată (LABA) care sunt folosiți zilnic, SABA sunt utilizați în funcție de necesități pentru a trata atacurile acute de astm.

Ce sunt ei

SABA sunt considerate apărarea de primă linie pentru simptomele acute de astm. Acestea sunt de cele mai multe ori inhalate printr-un inhalator cu doză măsurată (folosind un recipient sub presiune) sau un inhalator cu pulbere uscată (pe care pur și simplu îl respirați), dar sunt disponibile și sub formă de tablete, siropuri, soluții nebulizate, soluții injectabile și chiar soluții intravenoase.

SABA sunt una dintre mai multe clase de medicamente denumite bronhodilatatoare, așa numite deoarece dilată (deschid) căile respiratorii cunoscute sub numele de bronhii și bronșiole.

Atunci când sunt utilizate ca inhalator de salvare, SABA pot ameliora dispneea (respirația scurtă) și respirația șuierătoare în câteva minute. După una până la două pufuri, medicamentul va rămâne activ timp de aproximativ patru până la șase ore și poate fi utilizat oriunde de trei până la șase ori pe zi, în funcție de formulare.

Există două SABA aprobate de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) pentru tratamentul simptomelor acute de astm bronșic:

• Albuterol, cunoscut și sub numele de salbutamol și comercializat sub denumirile ProAir, Proventil, Ventolin și altele
• Levalbuterol, comercializat sub numele de marcă Xopenex și altele

Alte SABA de generații mai vechi, cum ar fi Alupent (metaproterenol), Maxair (pirbuterol) și Bricanyl (terbutalină), au fost întrerupte de producătorii lor sau scoase de pe piață din motive de siguranță.

Cum este tratat astmul

Cum funcționează SABA

SABA-urile, împreună cu LABA-urile strâns legate, aparțin unei clase mai mari de medicamente cunoscute sub numele de beta₂ (β₂) -agoniști ai receptorilor adrenergici. Prin definiție, agoniștii sunt medicamente care se leagă de un receptor celular pentru a declanșa o reacție specifică.

Receptorul, în acest caz, este beta₂-receptorul adrenergic, care relaxează mușchii netezi. Mușchii netezi sunt cei care se găsesc în pereții organelor goale care se contractă și se relaxează involuntar pentru, printre altele, să mute mâncarea prin intestine, să regleze tensiunea arterială și circulația sau, după cum este relevant pentru astm, deschide și închide căile respiratorii din plămâni.

Receptorii sunt considerați adrenergici deoarece răspund la hormonul epinefrină (adrenalină) care ajută la reglarea funcției musculaturii netede. Imitând epinefrina, beta-agoniștii se pot lega de receptorii adrenergici și pot declanșa o reacție în lanț în care calciul este eliberat rapid din canalele din mușchii netezi, determinându-i să se relaxeze.

Atunci când este aplicat pe plămâni, acest efect va determina bronhiile și bronhiolele să se dilate rapid, permițând pătrunderea mai multor aer. De asemenea, ameliorează bronhospasmele care cauzează senzație de apăsare în piept și tuse în timpul unui atac de astm.

Deși SABA și LABA au mecanisme de acțiune similare, acestea diferă prin timpul lor de înjumătățire (timpul necesar pentru a elimina 50% din medicament din organism). Conform numelui lor, SABA au o perioadă de înjumătățire scurtă (aproximativ trei până la șase ore), în timp ce noile LABA au o perioadă de înjumătățire mai apropiată de 36 de ore.

Indicații de utilizare

Utilizarea SABA poate varia în funcție de frecvența sau severitatea simptomelor astmului:

• Astm brusc intermitent: SABA-urile sunt adesea folosite singure la nevoie.
• Astmul persistent: SABA sunt de obicei utilizate pentru ameliorarea simptomelor acute; LABA inhalate și / sau corticosteroizi sunt, de asemenea, luate zilnic pentru a asigura un control pe termen lung.
• Astmul indus de efort: SABA-urile pot fi luate cu cinci până la 30 de minute înainte de efort pentru a reduce riscul unui atac.
• Urgență de astm: Albuterolul este administrat uneori intravenos (într-o venă) de către personalul serviciului de urgență.

SABA sunt, de asemenea, aprobate pentru utilizare în tratarea bolilor pulmonare obstructive cronice (BPOC) și a altor tulburări pulmonare obstructive.

Diferențele dintre astm și BPOC

Utilizări fără etichetă

SABA sunt frecvent utilizate off-label pentru a trata suferința respiratorie la persoanele cu infecții respiratorii inferioare severe, deși utilitatea lor în acest sens nu a fost încă dovedită.

Albuterolul este uneori folosit off-label ca tocolitic (un medicament care suprimă contracțiile pentru a preveni sau întârzia nașterea prematură). În funcție de gravitatea contracțiilor, medicamentul poate fi administrat intravenos sau pe cale orală.

Precauții și contraindicații

Există puține contraindicații absolute pentru SABA, altele decât o alergie cunoscută la medicament sau la orice ingredient inactiv din formulare. Dacă sunteți alergic la albuterol, nu trebuie să utilizați levalbuterol (sau invers).

Se știe că SABA afectează frecvența pulsului, tensiunea arterială, zahărul din sânge și producția de hormoni tiroidieni și, în rare ocazii, induc convulsii. Deși nu sunt contraindicate pentru utilizare, SABA trebuie utilizate cu precauție la persoanele cu:

• Boala arterelor coronare (CAD)
• Aritmii cardiace
• Hipertensiune arterială necontrolată
• Diabet
• Tulburări convulsive, inclusiv epilepsie
• Hipertiroidism

Albuterolul și levalbuterolul sunt ambele clasificate ca medicamente din categoria C pentru sarcină, ceea ce înseamnă că studiile pe animale sugerează un potențial de vătămare fetală, dar nu sunt disponibile studii bine controlate la om.

Pe baza riscului statistic, este puțin probabil ca medicamentele să provoace vătămări. Chiar și așa, este important să discutați cu medicul dumneavoastră dacă sunteți gravidă, intenționați să rămâneți gravidă sau alăptați, astfel încât să puteți pondera beneficiile și riscurile utilizării.

Dozare

Doza recomandată de albuterol și levalbuterol variază în funcție de formularea medicamentului, precum și de vârsta utilizatorului. Printre formulările aprobate:

• Albuterol este disponibil sub formă de inhalator cu doză măsurată (MDI), inhalator de pulbere uscată (DPI), soluție nebulizată, tabletă cu eliberare imediată (IR), tabletă cu eliberare prelungită (ER), sirop și soluție intravenoasă.
• Levalbuterol este disponibil ca MDI sau soluție nebulizată.

Tabletele și siropurile sunt mai puțin utilizate, dar pot fi adecvate copiilor și adulților care nu sunt capabili să tolereze sau să utilizeze în mod corespunzător medicamente inhalate.

Recomandați dozele prin formulare
Medicament	Adulți	Copii cu vârsta peste 4 ani
Albuterol	MDI sau DPI: 2 pufuri la fiecare 4-6 ore după cum este necesar Nebulizator: 3-4 doze / zi Tablete IR: 2-4 mg administrate de 3-4 ori / zi Comprimate ER: 4-8 mg la fiecare 12 ore Sirop: 2-4 mg administrate de 3-4 ori / zi (max. 32 mg / zi)	MDI sau DPI: 2 pufuri la fiecare 4-6 ore după cum este necesar Nebulizator: 3-4 doze / zi Tablete IR: nefolosit Comprimate ER: nefolosit Sirop: 2-24 mg / zi (administrat în 3-4 doze divizate)
Levalbuterol	MDI: 1-2 pufuri la fiecare 4-6 ore Nebulizator: 3-4 doze la fiecare 6-8 ore	MDI: 1-2 pufuri la fiecare 4-6 ore Nebulizator: 3 doze luate de 3 ori / zi

Cum să luați și să păstrați

SABA nu trebuie utilizate niciodată mai mult decât doza recomandată. Suprasolicitarea poate duce la toleranță prematură la medicamente și la eșecul tratamentului.

Dintre cele trei formulări inhalate, MDI trebuie pregătite înainte de utilizare, dacă nu sunt utilizate recent. Aceasta implică agitarea și pulverizarea inhalatorului de pe față în două rafale scurte pentru a vă asigura că supapa aerosolului este liberă. (DPI-urile și nebulizatoarele pot fi utilizate după cum este necesar.)

Diferitele inhalatoare trebuie, de asemenea, curățate în mod regulat pentru a evita înfundarea și dozarea insuficientă:

• Inhalatoare cu doză măsurată, care livrează medicamentele folosind un agent de propulsie aerosolizat, trebuie curățat o dată pe săptămână prin îndepărtarea recipientului și a curgerii apei prin mușchi timp de 30 până la 60 de secunde. Canistrul nu trebuie niciodată scufundat în apă.
• Inhalatoare de pulbere uscată, care nu au propulsor și sunt activate prin respirație, trebuie pur și simplu șterse între utilizare. Unitatea nu trebuie niciodată spălată sau scufundată în apă.
• Nebulizatori, care livrează medicamentele utilizând o ceață inhalată, trebuie curățate după fiecare utilizare și dezinfectate o dată pe săptămână fie cu un sterilizator cu abur, cu o soluție de dezinfectare aprobată sau cu un ciclu complet de mașină de spălat vase.

Medicamentele pot fi păstrate în condiții de siguranță la temperatura camerei (ideal între 68 și 77 de grade F). Păstrați medicamentul în ambalajul original, departe de lumina directă a soarelui și la îndemâna copiilor.

Nu utilizați un SABA după data de expirare.

Inhalator vs. Nebulizator: Care este mai bine?

Efecte secundare

Efectele secundare ale diferitelor formulări SABA sunt în mare parte aceleași. Cu toate acestea, deoarece SABA inhalate sunt administrate local, acestea tind să aibă efecte secundare mai ușoare și de durată mai scurtă decât omologii lor pe cale orală sau intravenoasă.

Inhalat sau nebulizat

• Frisoane ale mâinilor, brațelor, picioarelor sau picioarelor

• Bătăi neregulate sau rapide ale inimii

• Palpitații cardiace

• Nervozitate

• Amețeli sau amețeli

• Presiune pe piept

• Tuse sau durere în gât

• Nas curgător

Orală sau intravenoasă

• Frisoane ale mâinilor, brațelor, picioarelor sau picioarelor

• Bătăi neregulate ale inimii

• Palpitații cardiace

• Nervozitate

• Amețeli sau amețeli

• Presiune pe piept

• Durere de cap

• Greaţă

• Gură uscată

• Diaree

• Insomnie

• Înroșire sau roșeață

• Transpiraţie

• Senzații de piele sau de arsură

Când sunați la 911

În cazuri rare, SABA pot provoca bronhospasm paradoxal în care simptomele respirației se agravează, mai degrabă decât se ameliorează. Cauza acestui lucru este neclară, dar pare să apară mai frecvent la persoanele cu astm alergic care au căile respiratorii puternic inflamate.

Bronhospasmul paradoxal indus de SABA trebuie considerat întotdeauna o urgență medicală.

Alergiile la SABA sunt rare, dar pot apărea. Sunați la 911 sau solicitați asistență de urgență dacă prezentați urticarie sau erupții cutanate, dificultăți de respirație, bătăi anormale ale inimii, confuzie sau umflarea feței, gâtului, limbii sau gâtului. Acestea sunt semne ale unei alergii care pot pune viața în pericol, pe tot corpul, cunoscută sub numele de anafilaxie.

Efectele pe termen scurt și lung ale medicamentelor cu inhalant

Avertismente și interacțiuni

Monitorizarea de rutină a funcției inimii, a glicemiei sau a funcției tiroidiene este recomandată dacă albuterolul este utilizat în orice grup de risc. Tratamentul poate fi necesar să fie oprit dacă simptomele se înrăutățesc sau rezultatele testelor de diagnostic se situează mult în afara intervalului acceptabil de valori.

Datorită efectului lor asupra ritmurilor cardiace, SABA nu ar trebui niciodată suprautilizate. Utilizarea excesivă a albuterolului sau levalbuterolului a fost cunoscută în rare ocazii că provoacă infarct miocardic (atac de cord) sau accident vascular cerebral.

Beta₂-agoniștii sunt cunoscuți că interacționează cu anumite clase de medicamente. În unele cazuri, interacțiunea poate crește activitatea unui medicament (crescând riscul de reacții adverse). În altele, poate scădea concentrația sanguină a unui medicament (reducând eficacitatea acestuia).

Printre medicamentele care pot interacționa cu SABA se numără:

• Medicamente antiaritmice precum Multaq (dronedaronă) sau digoxină
• Antifungice cum ar fi Diflucan (fluconazol), Noxafil (posaconazol) sau ketoconazol
• Medicamente anti-malarie precum clorochina sau piperaquina
• Antipsihotice cum ar fi Orap (pimozidă), Mellaril (tioridazină), Serentil (mesoridazină), amisulpridă sau ziprasidonă
• Beta-blocante cum ar fi Inderal (propranolol) sau Lopressor (metoprolol)
• Inhibitori ai proteazei HIV cum ar fi Viracept (nelfinavir) sau Fortovase (saquinavir)
• Inhibitor de monoaminooxidază (MAOI) antidepresive precum Parnate (tranilcipromina) sau Marplan (izocarboxazid)
• Diuretice care economisesc potasiul cum ar fi Aldactone (spironolactone) sau Inspra (eplerenone)

Pentru a evita interacțiunile, spuneți medicului dumneavoastră despre toate medicamentele pe care le luați, indiferent dacă sunt prescrise, fără prescripție medicală, pe bază de plante sau recreaționale.

Un cuvânt de la Verywell

Deși inhalatoarele de salvare precum albuterolul și levalbuterolul sunt sigure și eficiente în ameliorarea simptomelor acute de astm, este important să nu le suprautilizați. Unii oameni vor face acest lucru de panică dacă medicamentul „nu funcționează suficient de repede”, în timp ce alții vor utiliza în exces SABA pentru a evita să ia alte medicamente cu acțiune mai lungă. Ambele sunt semne că starea dumneavoastră nu este bine controlată.

De regulă, dacă trebuie să utilizați un inhalator de salvare de mai mult de două ori pe săptămână, astmul dumneavoastră este slab controlat. Vorbind cu medicul dumneavoastră și fiind sincer cu privire la utilizarea inhalatorului, ar trebui să puteți găsi mai bine combinație de medicamente pentru controlul simptomelor astmului.