Conţinut
Otezla (apremilast) este un medicament oral aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) pentru tratamentul psoriazisului și artritei psoriazice. Utilizat la adulți, Otezla se administrează de două ori pe zi, cu sau fără alimente. Otezla acționează prin inhibarea selectivă a compușilor inflamatori care contribuie la reapariția simptomelor bolii psoriazice.Deși eficient, Otezla poate provoca uneori depresie și pierderi semnificative în greutate, ambele putând justifica întreruperea tratamentului. Cercetările sunt în curs cu privire la faptul dacă Otezla poate trata alte boli inflamatorii.
Cum sunt legate psoriazisul și artrita psoriazicăCum functioneaza
Otezla este un inhibitor selectiv al unei enzime cunoscută sub numele de fosfodiesterază-4 (PDE4). PDE4 este utilizat de organism pentru a produce factorul de necroză tumorală (TNF), substanța care incită la inflamație în țesuturi. Prin blocarea enzimei PDE4, nivelurile de TNF sunt scăzute și, odată cu acestea, inflamația care declanșează simptomele.
Otezla se absoarbe rapid în intestin și atinge concentrația maximă în sânge în decurs de două până la trei ore. Otezla are un timp de înjumătățire plasmatică relativ scurt (șase până la opt ore), ceea ce înseamnă că trebuie administrat de două ori pe zi fără a se asigura că concentrația medicamentului rămâne constantă.
Medicamentul este metabolizat în ficat și excretat din organism prin urină și, într-un grad mai mic, prin fecale.
Utilizări
Otezla este aprobat pentru utilizare la adulții cu psoriazis moderat până la sever pentru care medicamentele topice nu au oferit ajutor. Este, de asemenea, utilizat la adulții cu artrită psoriazică activă (o formă de artrită cauzată de efectele inflamatorii ale psoriazisului).
Otezla nu este aprobat pentru copii și rămâne netestat la copiii sub 8 ani.
Dozare
Otezla vine într-o tabletă filmată în formă de diamant, în trei concentrații: 10 miligrame (mg), 20 mg și 30 mg.
Otezla necesită o „doză de încărcare” de cinci zile, în care creșteți încet doza în fiecare zi pentru a atinge concentrația optimă de medicament. Acest lucru reduce riscul de efecte secundare gastro-intestinale. Ulterior, luați o „doză de întreținere” pentru a menține concentrația.
Doza și programul de dozare sunt aceleași atât pentru psoriazis, cât și pentru artrita psoriazică. După cum recomandă producătorul:
| Zi | Dimineaţă | Seară |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | n / A |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 și dincolo | 30 mg | 30 mg |
Puteți lua Otezla cu sau fără alimente. Nu zdrobiți, împărțiți sau mestecați pastila.
Dacă pierdeți o doză, luați-o imediat ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă este aproape de ora următoarei doze, trebuie doar să săriți doza și să continuați normal. Nu dublați niciodată doza.
Considerent special
Dacă aveți insuficiență renală severă (în care rinichii dvs. sunt mai puțin capabili să elimine medicamentul din corpul dumneavoastră), doza va trebui redusă pentru a preveni toxicitatea medicamentului. În acest caz, doza de încărcare va fi de 10 mg în primele trei zile și de 20 mg în următoarele două zile; după aceea, veți lua 30 mg o dată pe zi ca doză de întreținere.
Persoanele cu insuficiență renală ușoară până la moderată nu necesită o ajustare a dozei decât dacă clearance-ul creatininei (CrCl) este mai mic de 30 mililitri pe minut (ml / min).
Discutați cu medicul dumneavoastră despre ceea ce este potrivit pentru dvs. și nu ajustați niciodată doza prescrisă fără ca medicul dumneavoastră să fie în regulă.
Efecte secundare
În studiile clinice, efectele secundare asociate cu Otezla (dintre care primele trei au fost cele mai frecvente) au fost:
- Diaree
- Durere de cap
- Greaţă
- Dureri de stomac
- Durere de gât
- Tuse
- Febră
- Congestie nazala
Majoritatea evenimentelor adverse s-au produs în primele două săptămâni de tratament și s-au rezolvat în timp cu utilizarea continuă a medicamentului.
Efectele secundare mai puțin frecvente, cum ar fi depresia și pierderea în greutate, sunt mult mai îngrijorătoare. În unele cazuri, simptomele pot fi suficient de grave pentru a necesita o modificare a tratamentului. Conform cercetărilor efectuate de FDA pentru premarket:
- Depresie și gânduri suicidare au fost raportate la 0,8% dintre utilizatori. Dintre aceștia, 0,3% au oprit tratamentul ca urmare a efectului secundar.
- Pierderea în greutate de la 10% la 15% a fost raportat la 10% dintre utilizatori. Aceasta este de trei ori incidența observată la oameni, oferind un placebo.
Datorită riscului de pierdere în greutate, greutatea corporală trebuie monitorizată pe tot parcursul tratamentului și tratamentul trebuie oprit în cazul în care pierderea în greutate devine extremă.
Contraindicații
Singura contraindicație absolută pentru Otezla este o hipersensibilitate cunoscută la apremilast sau la oricare dintre ingredientele inactive ale medicamentului. Acestea fiind spuse, hipersensibilitatea la medicamente nu a fost raportată în niciunul dintre studiile premarket, dar a fost identificată, deși rar, în cercetările post-comercializare.
Deși Otezla nu este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii, este clasificat ca un medicament din categoria C pentru sarcină. Aceasta înseamnă că studiile pe animale au arătat că Otezla poate provoca leziuni fetale, deși nu există studii bine controlate la om.
Cea mai mare parte a prejudiciului a avut loc la doze relative de două până la patru ori mai mari decât cele utilizate la om. Avortul spontan a fost cea mai frecventă complicație a sarcinii. Nu se știe dacă Otezla poate fi transmis prin laptele matern și ce rău poate provoca, dacă este cazul.
Din cauza potențialului rău, Otezla trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile depășesc riscurile. Discutați cu reumatologul dvs. pentru a obține toate faptele de care aveți nevoie pentru a face o alegere în cunoștință de cauză.
Interacțiuni
Otezla se bazează pe o enzimă hepatică, cunoscută sub numele de citocrom P450 (CYP450), pentru metabolism. Multe alte medicamente au nevoie de aceeași enzimă pentru a fi metabolizate și dispersate. Dacă Otezla este luat cu unele dintre aceste medicamente, acestea pot „concura” pentru aceeași enzimă. Dacă se întâmplă acest lucru, concentrația unuia sau a ambelor medicamente poate fi afectată.
În unele cazuri, interacțiunea poate încetini metabolizarea, ducând la acumularea medicamentului și efecte secundare toxice. În altele, poate accelera metabolizarea, reducând concentrația medicamentului, precum și eficacitatea tratamentului.
Printre unele dintre medicamentele și suplimentele care pot interacționa cu Otezla:
- Tegretol (carbamazepină)
- Fenobarbital
- Dilantină (fenitoină)
- Rifampin
- Sunătoare
Spuneți medicului dumneavoastră despre toate medicamentele și suplimentele pe care le luați, indiferent dacă sunt farmaceutice sau fără prescripție medicală, pentru a evita interacțiunile și efectele secundare neașteptate.
Prezentare generală a tratamentului psoriazisului