Conţinut
Niciun medicament nu rămâne în sistem pentru totdeauna. În farmacologie, timpul necesar unui medicament pentru scăderea la jumătate a concentrației plasmatice (sânge) se numește timpul său de înjumătățire (t½). (Specificarea faptului că vorbim despre timpul de înjumătățire biologică este esențială, deoarece timpul de înjumătățire este un concept care nu este specific medicinii. De exemplu, în fizica nucleară, timpul de înjumătățire se referă la decăderea radioactivă.)Mai general, studiul timpului de înjumătățire reflectă o măsură a farmacocineticii. Farmacocinetica se referă la studiul modului în care un medicament se mișcă prin corp - intrarea, distribuția și eliminarea acestuia. Atât farmaciștii, cât și medicii sunt preocupați de un timp de înjumătățire ca metric. Cu toate acestea, în calitate de consumatori informați, este o idee bună pentru toată lumea să știe puțin despre timpul de înjumătățire.
Formulă
Iată formula pentru timpul de înjumătățire: t1⁄2 = [(0.693) (Volumul distribuției)] / Clearance
După cum se demonstrează prin formulă, timpul de înjumătățire al unui medicament depinde în mod direct de volumul său de distribuție sau de cât de larg se răspândește medicamentul pe tot corpul. Cu alte cuvinte, cu cât medicamentul se distribuie mai mult în corpul tău, cu atât timpul de înjumătățire este mai lung. În plus, timpul de înjumătățire al aceluiași medicament depinde invers de clearance-ul său din corp. Aceasta înseamnă că, atunci când rata eliminării medicamentului din corpul dumneavoastră este mai mare, atunci timpul de înjumătățire este mai scurt. De remarcat, medicamentele sunt eliminate atât de rinichi, cât și de ficat.
Exemple
Iată câteva medicamente obișnuite și timpul lor de înjumătățire:
- Oxicodonă (medicamente pentru durere): 2 până la 3 ore
- Zoloft (antidepresiv): 26 ore
- Fenobarbital (medicamente antiseizure): 53 până la 118 ore
- Celebrex (AINS sau medicamente pentru durere): 11,2 ore
Cinetică
Ca măsură semnificativă a farmacocineticii, timpul de înjumătățire se aplică medicamentelor cu cinetică de ordinul întâi. Cinetica de ordinul întâi înseamnă că eliminarea medicamentului depinde în mod direct de doza inițială a medicamentului. Cu o doză inițială mai mare, se elimină mai mult medicament. Majoritatea medicamentelor urmează cinetica de prim ordin.
Invers, drogurile cu cinetica de ordin zero sunt eliminate în mod independent într-un mod liniar. Alcoolul este un exemplu de medicament care este eliminat prin cinetica de ordin zero. De remarcat, când mecanismele de eliminare a unui medicament sunt saturate, așa cum se întâmplă în cazul supradozajului, medicamentele care urmează cinetica de ordinul întâi trec la cinetica de ordinul zero.
Vârstă
La persoanele în vârstă, timpul de înjumătățire plasmatică al unui medicament liposolubil (liposolubil) crește din cauza volumului crescut de distribuție. Persoanele în vârstă au de obicei un țesut adipos relativ mai mare decât persoanele mai tinere. Cu toate acestea, vârsta are un efect mai limitat asupra clearance-ului hepatic și renal. Din cauza timpului de înjumătățire mai lung al medicamentelor, persoanele în vârstă au adesea nevoie de doze mai mici sau mai puțin frecvente de medicamente decât au persoanele mai tinere. Într-o notă asemănătoare, și persoanele obeze au un volum mai mare de distribuție.
Cu administrare continuă (de exemplu, BID sau dozare de două ori pe zi), după ce s-au scurs aproximativ patru până la cinci perioade de înjumătățire plasmatică, un medicament atinge o concentrație la starea de echilibru în care cantitatea de medicament eliminată este echilibrată de cantitatea administrată. Motivul pentru care medicamentele iau ceva timp pentru a „funcționa” este pentru că trebuie să ajungă la această concentrație la starea de echilibru. Într-o notă asociată, este nevoie, de asemenea, de patru până la cinci perioade de înjumătățire pentru ca un medicament să fie eliminat din sistemul dvs.
În plus față de o analiză atentă a dozei la persoanele în vârstă care au o perioadă de înjumătățire mai lungă a medicamentelor, persoanele cu probleme de eliminare și excreție ar trebui, de asemenea, să fie dozate în mod judicios de către medicii care le prescriu. De exemplu, o persoană cu boală renală în stadiul final (rinichi deteriorați) poate experimenta toxicitate de la digoxină, un medicament pentru inimă, după o săptămână de tratament în valoare de 0,25 mg pe zi sau mai mult.