Conţinut
Cardenul (nicardipina) este un blocant al canalelor de calciu care se folosește cel mai adesea pentru a trata hipertensiunea, angina stabilă și angina Prinzmetal cauzată de spasmul arterelor coronare. Nicardipina este un membru al familiei dihidropiradinei de blocanți ai canalelor de calciu, ceea ce înseamnă că efectele sale majore se concentrează asupra vaselor de sânge, mai degrabă decât asupra inimii în sine. Este disponibil sub formă de capsule și intravenos.Datorită eficienței sale în dilatarea vaselor de sânge, nicardipina este cea mai utilă în tratarea hipertensiunii și a anginei.
Utilizări
Nicardipina este un membru al unei clase mari de medicamente cunoscute sub numele de blocante ale canalelor de calciu. Blocanții canalelor de calciu acționează prin încetinirea mișcării ionilor de calciu în anumite tipuri de celule, în special celulele musculare netede care acoperă vasele de sânge și celulele musculare cardiace.
Cum funcționează Nicardipina
Ca o clasă, blocanții canalelor de calciu tind să aibă trei efecte diferite asupra sistemului cardiovascular. Cu toate acestea, puterea fiecăruia dintre aceste trei efecte diferă între diferitele medicamente din această clasă. Aceste trei tipuri de efecte sunt:
- Reducerea afluxului de calciu în celulele musculare netede din pereții vaselor de sânge, ceea ce determină relaxarea vaselor de sânge. Această relaxare vasculară are ca rezultat dilatarea vaselor de sânge arteriale, care are ca efect scăderea tensiunii arteriale.
- Prin încetinirea influxului de calciu în celulele musculare cardiace, blocantele canalelor de calciu tind să reducă forța contracției cardiace, reducând astfel munca cardiacă și vigoarea bătăilor inimii.
- Blocarea canalelor de calciu tinde să încetinească funcția nodului sinusal al inimii și rata la care impulsul electric al inimii tranzitează nodul AV. Aceste acțiuni asupra sistemului electric al inimii pot încetini ritmul cardiac și permit unor blocanți ai canalelor de calciu (în special verapamil) să fie eficienți în tratarea mai multor tipuri de aritmii cardiace.
Blocanții canalelor de calciu sunt împărțiți în două subgrupuri - grupa dihidropiridină și grupul non-dihidropiradină. Nicardipina aparține primului.
Blocanții dihidropiradinici ai calciului, cum ar fi nicardipina, au fost proiectați special pentru a sublinia proprietățile lor de dilatare a vaselor de sânge (așa că ar fi utili în tratarea hipertensiunii) și pentru a minimiza efectul lor direct asupra mușchiului inimii și a sistemului electric al inimii.
Ca urmare, nicardipina (și celelalte dihidropiradine, inclusiv nifedipina, felodipina și amlodipina), pot fi utilizate în mod eficient și în condiții de siguranță la mulți oameni a căror insuficiență cardiacă sau bradicardii (ritm cardiac lent) ar putea împiedica utilizarea blocanților de calciu non-dihidropiradinici ( verapamil și diltiazem).
Utilizări clinice
Utilizările clinice comune pentru nicardipină sunt:
Tratamentul anginei stabile. Nicardipina îmbunătățește angina prin dilatarea arterelor coronare, inclusiv a arterelor colaterale mici, și astfel crește fluxul sanguin către mușchiul cardiac. Mai mult, spre deosebire de beta-blocantele sau blocantele canalelor de calciu non-dihidropiridinice, nicardipina are doar un efect minim în reducerea forței de contracție a mușchiului cardiac. Aceasta înseamnă că, în general, poate fi utilizat mai sigur decât aceste alte medicamente la persoanele cu cardiomiopatie și mușchii inimii slăbiți.
Tratamentul anginei cauzate de spasmul arterei coronare (angina Prinzmetal). Angina Prinzmetal, observată de obicei la femeile relativ tinere și sănătoase, este cauzată de spasm în arterele coronare. Blocantele canalelor de calciu, care dilată vasele de sânge, sunt, în general, considerate medicamentul de elecție în tratarea acestui tip de angină vasospastică.
Tratamentul hipertensiunii cronice. Toți blocanții canalelor de calciu pot fi folosiți pentru tratarea hipertensiunii, deoarece toți tind să mărească dilatarea vaselor de sânge și să scadă tensiunea arterială. În general, blocanții dihidropiridinici ai calciului, cum ar fi nicardipina, sunt preferați față de medicamentele non-dihidropiradinice, cum ar fi verapamilul, deoarece nu reduc contracția mușchiului cardiac într-o mare măsură.
Mai mult, nicardipina este unul dintre medicamentele preferate pentru tratarea hipertensiunii arteriale la persoanele cu astm, deoarece aceasta poate ajuta la reducerea contracției musculaturii netede în căile respiratorii și poate îmbunătăți funcția pulmonară la persoanele cu astm.
Tratamentul urgențelor hipertensive. O perfuzie intravenoasă continuă de nicardipină este utilă pentru reducerea rapidă a tensiunii arteriale la persoanele cu urgență hipertensivă sau urgențe hipertensive.Acest medicament poate fi, de asemenea, utilizat intravenos după intervenția chirurgicală, ca măsură temporară la persoanele care urmează o terapie hipertensivă orală cronică, care nu pot lua medicamentele pe cale orală.
Reducerea proteinuriei la persoanele cu diabet zaharat. Nicardipina reduce cantitatea de proteine din urină la persoanele cu nefropatie diabetică și pare să încetinească progresia acestei afecțiuni renale. Este probabil ca acești oameni să aibă și hipertensiune, ceea ce face din nicardipină un medicament deosebit de util la persoanele cu nefropatie diabetică.
Înainte de a lua
Înainte de a vi se prescrie nicardipină, medicul dumneavoastră va efectua o evaluare completă pentru a vă asigura că acesta este medicamentul potrivit pentru tratarea stării dumneavoastră. Angina și hipertensiunea pot fi tratate fiecare cu mai multe tipuri diferite de medicamente, în mai multe categorii diferite, deci vor exista de obicei mai multe opțiuni terapeutice de luat în considerare.
De exemplu, angina stabilă este cel mai adesea tratată cu beta-blocante și nitroglicerină. Un blocant al canalelor de calciu, cum ar fi nicardipina, poate fi luat în considerare numai după ce un astfel de tratament anti-anginal inițial nu a funcționat așa cum se dorește sau dacă există un motiv special pentru a evita utilizarea unui beta-blocant. Nicardipina nu este întotdeauna prima alegere.
Precauții și contraindicații
Studiile clinice care utilizează nicardipină la femeile gravide lipsesc. Din acest motiv, acest medicament trebuie utilizat numai în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial este considerat suficient de convingător pentru a depăși riscul potențial.
În timp ce nicardipina are un efect mai mic în reducerea forței contracției mușchilor cardiaci decât alți blocanți ai canalelor de calciu, aceasta ar trebui totuși utilizată cu precauție la persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă.
Nicardipina nu trebuie utilizată la persoanele cunoscute ca fiind alergice la acest medicament. De asemenea, trebuie evitat la persoanele cu stenoză aortică severă.
Alte blocante ale canalelor de calciu
Celelalte dihidropiridine utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale includ Procardia (nifedipină), Plendil (felodipină) și Norvasc (amlodipină).
Blocantul canalelor de calciu Calan (verapamil) este utilizat pentru angina și aritmiile cardiace. Cardizem (diltiazem) afectează atât mușchiul inimii, cât și vasele de sânge și tinde să fie mai bine tolerat decât ceilalți blocanți ai canalelor de calciu.
Dozare
Nicardipina este disponibilă într-o capsulă cu eliberare imediată (Cardene și în forme generice), în doze de 20 și 30 miligrame (mg). De asemenea, este disponibil în capsule generice cu eliberare susținută în doze de 20 mg, 45 mg și 60 mg.
Producătorul capsulelor Cardene SR a eliminat acest produs de pe piață în 2017. Ulterior, FDA a lansat o hotărâre prin care a afirmat că Cardene SR nu a fost eliminat din motive de siguranță sau eficacitate, astfel încât eliminarea acestuia pare să fi fost din motive de piață. (...)
Nicardipina este disponibilă și sub formă intravenoasă, în doze de 0,1 mg, 0,2 mg și 2,5 mg.
Toate dozele enumerate care urmează sunt în conformitate cu sugestiile producătorului de medicamente. Verificați prescripția și discutați cu medicul dumneavoastră pentru a vă asigura că luați doza potrivită pentru dumneavoastră.
Tratamentul anginei. Nicardipina se începe cu o doză de 20 mg de trei ori pe zi a formulării cu eliberare imediată și crește până la 40 mg de trei ori pe zi, dacă este necesar.
Tratamentul hipertensiunii cronice. Nicardipina se începe cu o doză de 20 mg de trei ori pe zi a formulării cu eliberare imediată și crește până la 40 mg de trei ori pe zi, dacă este necesar. Adulții pot fi, de asemenea, tratați folosind formularea cu eliberare susținută în doze de 30 până la 60 mg de două ori pe zi.
Nicardipina poate fi utilizată la copiii cu hipertensiune arterială, începând cu 0,5 mg / kg de trei ori pe zi din formularea cu eliberare imediată.
Tratamentul urgențelor hipertensive. Perfuziile intravenoase de nicardipină sunt de obicei începute la o doză de 5 mg / oră și crescute nu mai mult de o dată la fiecare 15 minute până la maximum 15 mg / oră, după cum este necesar pentru a controla tensiunea arterială.
Reducerea proteinuriei. Nicardipina se începe cu o doză de 20 mg de formulare cu eliberare imediată, de trei ori pe zi și, dacă este necesar, crește până la 40 mg de trei ori pe zi.
Cum să luați și să păstrați
Nicardipina poate fi administrată cu sau fără alimente, dar persoanele care iau acest medicament ar trebui să evite administrarea acestuia cu suc de grapefruit. Nicardipina trebuie păstrată la temperatura camerei.
Capsulele cu eliberare prelungită trebuie înghițite întregi. Nu le împărțiți, nu le mestecați sau nu le zdrobiți.
Efecte secundare
Uzual
Efectele secundare frecvente ale nicardipinei includ:
- Flushing
- Edem la picioare
- Tensiunea arterială scăzută
- Palpitatii
- Tahicardie (ritm cardiac rapid)
- Durere de cap
- Ameţeală
- Greaţă
- Arsuri la stomac
- Constipație
Severă
Reacțiile alergice la nicardipină sunt rare și se manifestă de obicei printr-o erupție cutanată, deși poate să apară anafilaxie severă. Simptomele anafilaxiei apar brusc și pot include urticarie, mâncărime, dificultăți de respirație, palpitații, greață, vărsături, dureri de cap, confuzie și ameţeală. Anafilaxia este o urgență medicală și trebuie tratată imediat printr-o injecție de epinefrină (ca în cazul unui EpiPen) și apelând 911.
Avertismente și interacțiuni
Nu trebuie să luați nicardipină dacă ați avut vreodată o reacție alergică la acest medicament.
Persoanelor cu boli cardiovasculare active, grave (în special un atac de cord acut, tensiune arterială extrem de scăzută, insuficiență cardiacă, stenoză aortică severă sau bradicardie severă), nu trebuie să li se administreze nicardipină.
Persoanele cu afecțiuni renale sau hepatice semnificative nu ar trebui să ia nicardipină.
Nicardipina nu este recomandată în timpul sarcinii, dar nicardipina intravenoasă a fost utilizată pentru a reduce tensiunea arterială la femeile cu preeclampsie atunci când beneficiile potențiale sunt considerate a depăși riscurile.
Nicardipina trebuie utilizată cu precauție la persoanele cu boală de reflux gastro-intestinal, deoarece poate agrava această afecțiune.
Interacțiuni medicamentoase
Numeroase medicamente pot interacționa cu nicardipina, deci este important să spuneți medicului dumneavoastră despre orice medicamente și suplimente pe care le puteți lua.
Mai multe medicamente cresc viteza cu care nicardipina este metabolizată și reduc eficacitatea acesteia. Aceste medicamente includ: carbamazepină, oxcarbazepină, fenobarbital, fenitoină și rifampicină.
Alte medicamente pot interfera cu metabolismul nicardipinei și pot determina creșterea nivelului sanguin. Acestea includ claritromicină, itraconizonă și ketoconazol.
În plus, utilizarea nicardipinei împreună cu ciclosporina va duce la creșterea nivelului sanguin de ciclosporină.